硝酸甘油为心血管内科常用药物，其机理主要是通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉供血，达到抗心绞痛的作用。此外，也可通过扩张其他动脉、静脉，使外周血管阻力下降，减轻心脏的前后负荷，从而减轻心脏的负担。它是冠心病病人发病时急救的必备良药，尤其对心绞痛作用明显。
心绞痛发作时常有诱因，其中包括过度劳累、剧烈运动、精神紧张、情绪激动、饱食、受寒、吸烟等，因为这些诱因，导致流到冠状动脉的血液会突然减少，就可能发生心绞痛。其症状为阵发性胸闷、憋气、胸痛，出现在胸骨后，可放射到心前区和左臂。阵发性指突然发生，休息或用药后持续一会儿症状就能消失。有时心绞痛的部位会发生“偏离”，可出现在上腹部或放射到颈、下颌、左肩胛部或右前胸。发作时可能感觉压榨痛或闷胀，甚至感到窒息伴有濒死的恐惧感。
一般来说，碰到上述症状时，舌下含服硝酸甘油，1-2分钟即能起效，作用时间可维持20-30分钟。而口服给药起效时间长、疗效差，故不可取。因而在急救时用药方式一定要舌下含服。因舌下的毛细血管分布较为丰富，利于吸收，故舌下含服是急救时的首选。当然也可采用喷雾剂直接喷在口腔粘膜上。静脉给药的效果最好，药物直接入血液后快速起效。而口服药在经肝脏代谢后，药效大减。因此，当心绞痛急性发作时，应立即舌下含服硝酸甘油。
若硝酸甘油服用不当，不但不能抗心绞痛，反而还可引起心绞痛。这与硝酸甘油的作用机制有关。硝酸甘油具有舒张血管的作用，一旦患者服用硝酸甘油的剂量较大时，外周血管中血液容量加大，回心血量相应减少，从而引发交感神经兴奋，使心率加快、心肌收缩力增强，心肌的耗氧量增加，进一步加剧甚至诱发心绞痛。所以使用硝酸甘油时，其初次用药应从小剂量开始，一般为0.3mg-0.6mg。若连续含服时，最多可连续含服3次，每次含硝酸甘油1片，每次间隔5分钟，若仍有疼痛不缓解且伴大汗、面色苍白、四肢发冷等症状时，极可能是急性心肌梗死发作，应积极入院治疗，切勿延误治疗时机。但是如果1天内心绞痛发作数次，应在医生指导下服用长效或中长效硝酸酯类药品，如消心痛、单硝酸异山梨酯，以维持长期疗效，防止心绞痛复发。
硝酸甘油常见的不良反应有血管扩张性头痛、头晕、面部潮红、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、反射性心动过速、体位性低血压、呼吸加快，甚至出现晕厥等。若服用硝酸甘油过量还可出现精神错乱、抑郁、狂躁、紫绀、冠状动脉痉挛等，甚至是呼吸麻痹、窒息死亡。而防止或减轻头痛方法：初次含服硝酸甘油时，最好取坐位或平卧位。如果服药后感到头昏、无力、出虚汗应立即平卧，不良反应可在几分钟后迅速消失。出现严重不良反应者，应立即呼救。
硝酸甘油的性质不稳定，遇空气或光线缓缓分解失效，故应棕色药瓶避光保存。且心绞痛患者要随时携带硝酸甘油，但最好别把药装在贴身的衣服口袋内，由于受体温影响硝酸甘油较易分解；若密闭再不好时，更易失效。因此不应大量存放。
硝酸甘油对降低由冠心病导致死亡率，改善疾病预后有重要意义，所以我们应当学会正确使用它。
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