降压药可真不少！继“老大哥”ACEI、ARB和CCB、“中坚力量”利尿剂、α受体阻滞剂和β受体阻滞剂之后，还有这两位大人物需要您结识——
作者：张斌
来源：医学界心血管频道
（点击标题即可回顾佳作《不可不知：常见降压药物的禁忌证及注意事项总结！》、《常见降压药物的禁忌证，这些你需要了解！》）
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七号人物：中枢性降压药
七号代表：利美尼定、莫索尼定等
交感神经系统在高血压的发病机制中起到了重要的作用。最新研究发现，刺激I1-咪唑啉受体不仅可以引起交感神经传出活动的下降，也可以起到排水、排钠、利尿的作用，协同降低血压。我们通常将作用于α2受体和I1-咪唑啉受体的中枢交感神经系统降压药物称为中枢性降压药：
（1）第一代中枢性降压药（非选择性）：作用于α肾上腺素能受体。以可乐定为例，主要用于治疗中、重度高血压，但生物利用率低（约40%～60%），以原药形式通过尿液排泄；
（2）第二代中枢性降压药（选择性）：作用于I1-咪唑啉受体。以利美尼定为例，近来发现其对I1受体的选择性较α2受体高出2.5倍。
中枢性降压药的不良反应：
（1）第一代中枢性降压药主要作用于α2肾上腺素能受体如甲基多巴，常见不良反应包括：
①水钠潴留所致的下肢水肿、乏力、口干、头痛，以初始或增量时明显，临床相对多见；
②药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常，可能属免疫性或过敏性；精神改变如抑郁、焦虑、梦呓、失眠等，性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等；
③其他：包括肝损伤、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。
（2）第二代中枢性降压药主要选择性作用于I1-咪唑啉受体，避免了兴奋α肾上腺素能受体引起的不良反应，因此不良反应少而轻微，偶有口干、乏力、胃痛、心悸、头晕、失眠等，极少产生胃肠道不适，个别患者出现皮肤过敏反应。
注意事项和用法用量：
第一代中枢性降压药如可乐定，在以下患者中慎用：
①脑血管病患者；
②冠状动脉供血不足患者；
③近期心肌梗死患者；
④窦房结或房室结功能低下患者；
⑤雷诺病患者；
⑥血栓闭塞性脉管炎患者；
⑦有精神抑郁史者；
⑧慢性肾功能障碍者。
用法用量：口服给药剂量为0.6mg/次，2.4mg/d。轻、中度高血压患者：开始0.～0.1mg/次，2次/天；隔2～4天后可按需每天递增0.～0.2mg，维持量为0.～0.2mg/次，2～4次/天。严重高血压需紧急治疗时：开始剂量为0.2mg，以后每小时0.1mg，直至舒张压控制或用药总量达0.7mg时可用维持量。
八号人物：固定复方制剂
固定复方制剂无统一分类，只是人为地将其分为传统和新型固定复方制剂两种。传统固定复方制剂的主要成分为氢氯噻嗪（噻嗪类利尿剂）、利血平（交感神经阻滞剂）和双肼屈嗪（单纯血管扩张剂），其次为可乐定（中枢性降压药），其他成分包括镇静、中药、钙镁钾制剂及维生素等辅药成分。
禁忌证：
①含有利血平的复方制剂：利血平的主要不良反应为通过促进胃酸分泌、抑制中枢神经及耗竭神经末梢儿茶酚胺引起的不良反应，所以患有消化性溃疡（消化道出血）、抑郁及长期大剂量使用、有自杀倾向、窦性心动过缓者禁忌使用，慎与单胺氧化酶抑制剂联用；
②含有可乐定的复方制剂：因可乐定属中枢抑制剂，抑郁及有自杀倾向者禁用；
③含有双肼屈嗪的复方制剂：除大剂量可能引起狼疮样皮肤改变外，双肼屈嗪为单纯血管扩张剂，可反射性引起心率增快及诱发心绞痛，故不稳定性心绞痛患者应慎用。
注意事项：
①宜小剂量应用，以减少不良反应。小剂量或常规剂量使用，当血压不达标时，不主张增加剂量，因其不良反应相对较多，最好选择联合其他不同机制的降压药物使用；
②了解复方制剂中的主要成分，以规避其相对或绝对禁忌证；复方制剂中常含1~2种以上的主要成分，在使用前，应了解各成分及其主要的不良反应及禁忌证，避免盲目、不恰当地联用其他降压药物；
③传统固定复方制剂间不宜联合，因其主要成分大都相同或相似，联合应用非但不能增加降压效果，反而可能使不良反应叠加。
干货来啦！8大降压药物使用注意事项小结：
1、二氢吡啶类CCB应选用长效制剂，因为短效CCB虽然也能降低血压，但常加快心率，增加心脏耗氧。常见不良反应包括心悸、面红、头痛及下肢水肿等，有时也会出现牙龈增生。非二氢吡啶类CCB在冠状动脉痉挛患者中可作为首选用药，但由于抑制心脏收缩和传导功能，二至三度房室传导阻滞、心力衰竭患者禁用，且在使用前应详细询问患者病史，进行心电图检查，并在用药2～6周内复查。
2、β受体阻滞剂常见的不良反应包括疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可能影响糖脂代谢。二、三度房室传导阻滞、哮喘患者禁用。长期应用者突然停药可发生反跳现象，即撤药综合征。
3、虽然各种ACEI作用机制相同，在总体上可能具有类效应。各种ACEI与组织中ACE结合的亲和力不同、药代动力学特性也有差别，因此可能导致组织浓度的明显差异和不同的临床效果。ACEI最常见不良反应为持续性干咳，多见于用药初期，症状较轻者可坚持服药，不能耐受者可改用ARB。其他不良反应包括低血压、皮疹，偶见血管神经性水肿及味觉障碍。ACEI/ARB长期应用可能导致血钾升高，应定期监测血钾和血肌酐水平。禁忌证为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠期女性。
4、利尿剂应用时应监测循环血量，避免利尿导致血容量不足，诱发或加重冠状动脉灌注不足。
5、单药或联合用药的目的都是使血压达标，当血压未达标时应从低强度变更至高强度降压或联合用药使血压达标。
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小编16
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