硝苯地平
NifedipineTablets
1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。
2.高血压(单独或与其他降压药合用)。
口服吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含1~2小时作用达高峰，作用持续4~8小时；舌下给药2~3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2μ为2.5~3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
二原研及参比制剂情况1、原研：年在德国上市，商品名Adalat，片，规格30mg和50mg。
2、FDA：PROCARDIA，胶囊10mg。
3、日本：TAKATASEIYAKUCo.,Ltd.，EMABERINTab.10mg。
4、国内：规格：5mg/10mg，有二百多个国产批文。
三原料理化性质1、解离常数：无法测定（在水中没有可测定的碱性）pKa在13.0以上
2、在各溶出介质中的溶解度（37℃）
不添加表面活性剂
添加0.30％吐温-80
pH1.2
11μg/ml
57μg/ml
pH4.0
14μg/ml
65μg/ml
pH6.8
10μg/ml
45μg/ml
水
11μg/ml
59μg/ml
3、在各溶出介质中的稳定性：
水：避光/37℃/24小时稳定。
在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、遮光/37℃/24小时稳定。
光：在nm附近的短波长处不稳定；光强为lx·hr时、降解约95％。
4、BCS分类：2类。
四溶出1、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果
标准来源
溶出方法
溶出介质及体积
检测方法
时间及限度
ChP
桨法
ml的以0.25%十二烷基硫酸钠溶液，转速转
HPLC
60min溶出75%
日本橙皮书
桨法
ml的水，转速50转
HPLC
30min溶出75%
2、日本橙皮书公布的溶出曲线
10mg规格片剂
五杂质情况原料
ChP
高效液相
杂质Ⅰ和杂质Ⅱ均不得过0.1%（外标法），其他单杂不得过0.2%，总杂不得过0.5%
BP
滴定
杂质D和其他碱性杂质不得过0.14%
高效液相
杂质A、B均不得过0.1%，其他单杂不得过0.1%，总杂不得过0.3%
JP
TLC
2,6-二甲基-4-（2-亚硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸二甲酯不得过0.3%。
EP
高效液相
A，B不得过2.0%，杂质C，D，E，F，不得过0.5%，其他单杂不得过0.5%。
USP
高效液相
硝基苯基吡啶类似物和亚硝基苯基吡啶类似物均不得过0.2%。
片
ChP
高效液相
杂质Ⅰ不得过1.0%（外标法），杂质Ⅱ不得过0.5%（外标法）,其他单杂不得过1.0%，总杂不得过2.0%
六生物等效性实验1、BE生物样品检测（文献资料）
将受试者随机分为2组，按双周期两制剂交叉试验设计，清洗期为1wk。
1）采血时间及周期间隔时间
分别在服药前及服药后0.5，1，2，4，6，8，10，12，14h取血样
2）检测方法
□HPLC√HPLC/MS/MS□其他
培优集团可承接的一致性评价品种
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王经理
宋博士
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