胶囊剂(capsules)指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
一、胶囊剂的分类胶囊剂主要用于口服,根据对药物溶解度和释放模式的不同需求,可以把胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。
1、硬胶囊硬胶囊(hardcapsules)统称为胶囊,是指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中的胶囊剂。
2、软胶囊软胶囊(softcapsules)是指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。
3、缓释胶囊缓释胶囊(sustainedreleasecapsules)是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
4、控释胶囊控释胶囊(controlledreleasecapsules)是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
5、肠溶胶囊肠溶胶囊(entericcapsules)是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊,或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。
二、胶囊剂举例克拉霉素胶囊
克拉霉素g淀粉32g
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)6g
微粉硅胶4.5g硬脂酸镁1.5g
淀粉浆(10%)适量
制成粒
处方中克拉霉素为主药,淀粉为稀释剂和崩解剂。L-HPC为崩解剂,有较大的吸湿速度和吸水量,增加片剂的膨胀性。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂,其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性,硬脂酸镁起润滑作用。
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
(1)鼻咽感染:包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
(3)皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
(5)也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
硝苯地平胶丸(软胶囊)
内容物:硝苯地平5g
聚乙二醇g
囊材:明胶份、甘油55份、水份比例混合
制成丸
硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物,生产中应避光。因为主药不溶于植物油,因而采用PEG作为分散介质。PEG易吸湿,使胶丸壁硬化,故在囊材中加入甘油(保湿剂),使囊壁干燥后仍保留水分约5%。
(1)心绞痛:变异型心绞痛,不稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛。
(2)高血压(单独或与其他降压药合用)。
附表:
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