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氨氯地平片与硝苯地平控释片有什么

氨氯地平片和硝苯地平控释片,是临床常用的钙拮抗剂类药物。两种药物均属长效制剂,每天给药一次,既减小了血压的波动,又提高了患者对治疗的依从性,从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。但是,两种药物也有明显的区别,只有掌握两者之间的区别,才能更合理地选择和使用两种药物。

一、两种药物的起效时间不同

钙离子拮抗剂的起效时间,不仅与该药物在胃肠道吸收快慢有关,而且与该药物和钙离子通道受体结合的速度有关。

1.硝苯地平控释片

硝苯地平普通片,口服吸收速度快,与钙离子通道受体结合的速度快,因此达到有效浓度后即可迅速起效。例如,硝苯地平普通片,口服15分钟即可起效,1~2小时作用达高峰;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。

硝苯地平控释片,是采用“膜调控的推拉渗透泵原理”制备的长效制剂。只减慢了硝苯地平在胃肠道的释放速度,并未改变硝苯地平的半衰期(4~5小时)。硝苯地平控释片,口服后6-12小时达到峰浓度。高血压患者用药后,平均3天即可平稳降压。

特别提醒:硝苯地平普通片和胶囊,可反射性使心率就加快,易导致猝死,已禁用于高血压的长期治疗。硝苯地平控释片,切勿咬、嚼、掰断药片,其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出。

2.氨氯地平片

氨氯地平与硝苯地平,虽同属二氢吡啶类钙拮抗剂,但化学结构并不完全不同。研究证明,氨氯地平与钙离子通道受体结合/解离的速度比硝苯地平慢了3个数量级,起效缓慢且作用时间长。

氨氯地平半衰期长(35~50小时),连续给药7~8天后,才能达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,1~2周后才能平稳降压,剂量调整应在7-14天后开始进行。

特别提醒:硝苯地平可用于妊娠期高血压患者,通常也可用于哺乳期妇女患者;氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不用于妊娠期,哺乳期妇女用药应停止哺乳。

二、漏服后对血压的影响不同

1.硝苯地平控释片

硝苯地平控释片为长效制剂,在胃肠道的释放速度相当稳定。在坚持每日一次服药情况下,可保持较好降压效果。

由于硝苯地平控释片24小时后已经全部释放,而且半衰期只有4~5小时,漏服一次后,即完全失去其降压效应。

2.氨氯地平片

氨氯地平半衰期长达35~50小时,当血药浓度达到稳态后可维持较长时间。临床研究结果表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血压与不漏服的降压效应无显著差异。

由于相当一部分病人,即使每日一次服药,常常顺从性不佳,出现漏服一次或多次的情况。这种病人宜服用半衰期长的氨氯地平。

三、两者的相互作用不同

硝苯地平控释片

氨氯地平片

食物

不影响生物利用度

不影响生物利用度

葡萄柚汁

硝苯地平浓度增加(避免合用)

无明显影响

地高辛

地高辛浓度增加(调整剂量)

无明显影响

胺碘酮

加重房室传导阻滞(避免合用)

加重房室传导阻滞(避免合用)

地尔硫卓

硝苯地平浓度增加

氨氯地平浓度增加

辛伐他汀

未见报道

辛伐他汀浓度增加

西咪替丁

硝苯地平浓度增加

无明显影响

镁铝氢氧化物抗酸药

未见报道

无明显影响

四、其它区别

1.硝苯地平控释片的不良反应发生率略高

钙离子拮抗剂,不会影响血脂、血糖、电解质,也不会加重哮喘和外周血管病,最常见不良反应是:水肿、头痛和潮红。临床研究结果提示,硝苯地平控释片的不良反应发生率略高于氨氯地平。

特别提醒:硝苯地平长期服用可使血尿酸水平明显升高;氨氯地平对血尿酸几乎无影响。因此,痛风伴有高血压和心绞痛患者,首选氨氯地平。

2.氨氯地平的循证医学证据更充足

年版《美国成人高血压指南》,在回顾了多项RCT的基础上,长效二氢吡啶类钙拮抗剂中仅推荐了氨氯地平的使用剂量:起始剂量2.5mg,目标剂量10mg,每日一次。

长效钙拮抗剂能减少心绞痛发作。ACTION研究结果显示,硝苯地平控释片未能显著降低一级疗效终点(全因死亡、AMI、顽固性心绞痛、新发心力衰竭、致残性脑卒中及外周血管成形术的联合终点)的相对危险。亚组分析显示,在52%合并高血压的冠心病患者中,一级终点相对危险下降13%。

特别提醒:钙拮抗剂一般避免用于心衰患者,但没有发现氨氯地平对严重心衰患者的发病率和死亡率有不良影响。当稳定型心绞痛合并心力衰竭必须应用长效钙拮抗剂时,可选择氨氯地平。

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