第一节固体制剂
四、胶囊剂（★★★）
胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
（一）分类、特点与质量要求
1．分类
根据胶囊剂的溶解与释放特性，把胶囊剂制备成硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊（X），主要供口服用。
（1）硬胶囊系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空胶囊中制成的胶囊剂。
（2）软胶囊系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。
（3）缓释胶囊指的是在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。
（4）控释胶囊指的是在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。
（5）肠溶胶囊系指将硬胶襄或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣后的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊的特点是不溶于胃液，但能在肠液中崩解并释放药物。
2．特点
（1）胶囊剂的优点
表3-9
胶囊剂的优点
掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性
起效快、生物利用度高
帮助液态药物固体剂型化
药物缓释、控释和定位释放
（2）胶囊剂的局限性
除了上述胶囊剂的优点外，胶囊剂还存在很多局限性。
①胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大（A）。
②生产成本相对较高。
③婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。
④一些药物不适宜制备成胶囊剂（X）。如下表所示：
表3-10
不适宜制备成胶囊剂的一些药物
药物
原因
水溶液或稀乙醇溶液药物
会导致囊壁融化
风化性药物，强吸湿性的药物
会导致囊壁软化或会导致囊壁脆裂
醛类药物
导致明胶变性
含有挥发性、小分子有机物的液体药物
会导致囊材软化或溶解
O/W型乳剂药物
会导致囊壁变软
3．质量要求
与其他普通制剂质量要求类似，胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度和微生物限度等应符合要求。必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。
由于胶囊剂自身特点，对其进行质量控制时，还应考虑以下几点：
（1）外观；
（2）水分；
（3）装量差异。
凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。
表3-11
胶囊剂装量差异限度要求
平均装量或标示装量
装量差异限度
0.30g以下
±10%
0.30g及0.30g以下
±7.5%（中药±10%）
（4）崩解时限：胶囊剂需要进行崩解时限的检查，按照崩解时限检查法检查，均应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。
（5）胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。肠溶或结肠溶明胶胶囊，应在密闭，10℃～25℃，相对湿度35%～65%条件下保存。
（二）临床应用与注意事项
1．临床应用
胶囊剂服用方便，大多数病人适用。服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且须整粒吞服。所用水一般是温度不能超过40℃的温开水，水量在ml左右较为适宜，避免由于胶囊药物质地轻，悬浮在会厌上部，引起呛咳。
2．注意事项
干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。服用胶囊剂时，送服水温度不应过高。温度过高，会使以明胶为主要原料的胶囊壳软化，甚至破坏，影响药物在体内的生物利用度。
胶囊剂须整粒吞服，确保服用剂量准确，在提高病人顺应性的同时，发挥最佳药效。
尤其在服用缓释、控释胶囊剂时，胶囊壳有时会起到缓释或控释的作用，整体服用才会发挥最佳药效，若剥去囊壳会造成突释等不良效果。
（三）典型处方分析
1．克拉霉素胶囊
克拉霉素g淀粉32g
低取代羟丙基纤维素（L-HPC）6g
微粉硅胶4.5g硬脂酸镁1.5g
淀粉浆（10%）适量
制成0粒
处方中克拉霉素为主药，淀粉为稀释剂和崩解剂。L-HPC为崩解剂，有较大的吸湿速度和吸水量，增加片剂的膨胀性。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂，其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性，硬脂酸镁起润滑作用。
适用于克拉霉素敏感菌所引起的感染。
2．硝苯地平胶丸（软胶囊）
内容物：硝苯地平5g
聚乙二醇g
囊材：明胶份、甘油55份、水份比例混合
制成0丸
硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物，生产中应避光。因为主药不溶于植物油，因而采用PEG作为分散介质。PEG易吸湿，使胶丸壁硬化，故在囊材中加入甘油（保湿剂），使囊壁干燥后仍保留水分约5%。
（1）心绞痛：变异型心绞痛,不稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛。（2）高血压。
最后end阿虎医学
联系电话：