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药理学复习重点五

第28章抗心绞痛药

1、心绞痛治疗中,将β受体阻滞剂与硝酸酯类合用是否合理?为什么?

Β受体阻断药和硝酸酯类合用,宜选用作用时间相近的药物,通常以普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。两药能协同降低耗氧量,同时β受体阻断药耗能对抗硝酸酯类说引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强,硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长,二药合用可互相取长补短,合用时用量减少,副作用也减少。但由于两类药都可降压,如血压下降过多,冠脉流量减少,对心绞痛不利。

2、抗心绞痛药物分类,代表药及应用特点?

A.硝酸酯类—硝酸甘油

B.β受体阻断药—普萘洛尔

C.钙拮抗药—硝苯地平

应用特点

硝酸酯类—硝酸甘油

1.控制心绞痛急性发作:高效速效—舌下含服

2.急性心肌梗塞:缩小梗塞范围—静注

3.难治性充血性心力衰竭

β受体阻断药

1.稳定性及不稳定性心绞痛:兼有高血压或心律失常者更为适用,不宜用于变异性心绞痛

2.早期急性心肌梗塞:缩小梗塞范围

钙拮抗药

1.变异性心绞痛可作为首选

2.稳定性及不稳定性心绞痛但硝苯地平对不稳定性心绞痛的治疗有一定的局限性,因引起心率-

3.急性心肌梗塞缩小梗塞范围

第27、28章

1、硝酸甘油的药理作用,临床应用和不良反应?

硝酸甘油药理作用:松弛血管平滑肌。

1.舒张全身A、V,降低心肌耗氧量

2.舒张冠脉、增加缺血区血流量

3.降低左室充盈压,增加心内膜供血

4、保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤

临床应用:

1.控制心绞痛急性发作

2.急性心肌梗塞

3.难治性充血性心力衰竭

不良反应:

1、血管舒张反应:面颊发红,搏动性头痛,体位性低血压及晕厥,心率-

2、高铁血红蛋白症(超剂量):呕吐、发绀

3、快速耐受性(停药消失)

2、简述降血脂药的分类,代表药,主要适应症?(每种药物或治疗方法,都有它能治疗的疾病或症状,这些疾病或症状就叫这种药物或治疗方法的适应症)

⒈分为降低TC和LDL的药物:

他汀类:

药理作用:a调血脂作用(HMGCoA酶抑制,从而Ch胆固醇合成受阻);b改善血管内皮功能;c动脉粥样硬化斑块稳定和缩小;d抑制血小板聚集和提高纤溶活性

临床应用:杂合子家族性高胆固醇血症和非家族性Ⅱa、Ⅱb、和Ⅲ型高脂血症,2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症的首选药。

胆汁酸结合树脂:

药理作用:能降低TC和LDL-C,但HDL几乎无改变,对TG和VLDL的影响小。

临床应用:适用于Ⅱa及Ⅱb及家族性杂合子高脂血症,对纯合子家族性高胆固醇血症无效,对Ⅱb型高脂血症应与降TG和VLDL的药物合用。

⒉降低TG和VLDL的药物:

贝特类:

药理作用:降低血浆TG、VLDL-C、TC、LDL-C,升高HDL-C,抗凝血、抗血栓和抗炎症作用。

临床应用:用于原发性高TG血症,对Ⅲ型高脂血症和混合型高脂血症有较好的疗效,亦可用于伴2型糖尿病的高脂血症。

烟酸:

药理作用:降低血清TG,预防实验性动脉粥样硬化,降低VLDL,降低LDL作用慢而弱,升高HDL。

临床应用:广谱调血脂药,对Ⅱb和Ⅳ型疗效最好,适用于混合型高脂血症、高TG血症、低HDL血症及高LP(a)血症。若与他汀类或贝特类伍用,可提高疗效。

第29章作用于血液及造血器官的药物

1、简述肝素的抗凝特点和主要用途。

1.抗凝作用:体内外均抗凝,作用迅速,延长凝血时间凝血酶时间

①强化或激活抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)

②抗血小板聚集

2.抗动脉粥样作用,调血脂,抗炎作用,抗平滑肌细胞增殖

主要用途:

1.血栓栓塞性疾病

用于深静脉血栓,肺血栓,脑梗死及急性心肌梗死

2.DIC:早期防止微血栓形成,防止晚期继发性出血

3.用于体循环、器官移植、心血管手术等。

4.缺血性心脏病:不稳定心绞痛,心肌梗死等。

2、肝素、香豆素类、尿激酶过量引起的自发性出血分别用何种药物抢救?

肝素?鱼精蛋白

香豆素类?维生素K

尿激酶?氨甲苯酸

3、简述维生素K的药理作用和用途

药理作用:促凝血因子活性

参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅸ、Ⅹ的活化。

维生素K的缺乏导致这些凝血因子停留在前体状态导致凝血障碍。

用途:

1.维生素K缺乏引起的出血

见于①维生素K吸收障碍

②维生素K合成障碍

2.凝血酶原过低引起的缺血

(长期应用香豆素类、水杨酸类药物)

第31章作用于呼吸系统的药物

1、平喘药分哪几类?说出主要代表药并简述其作用机制。

代表药

作用机制

抗炎

平喘药

糖皮质激素

抑制气道炎症反应

支气管扩张药

肾上腺素受体激动药

激动β2受体,松弛气管平滑肌

茶碱类

1.抑制磷酸二酯酶(PDE)

2.阻断腺苷受体

3.增加内源性儿茶酚胺的释放

4.干扰气道平滑肌的钙离子转运

吸入性抗胆碱药

(M胆碱受体阻断药)

M1胆碱受体阻断药:抑制复交感神经节的神经传递,从而引起气道松弛

M2胆碱受体阻断药:抑制胆碱能神经节后纤维释放乙酰胆碱

M3胆碱受体阻断药:阻断平滑肌收缩,气道口径缩小,黏液分泌和血管扩张。

抗过敏平喘药

肥大细胞膜稳定药

(色甘酸二钠)

1.稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放反应

2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症,抑制支气管痉挛

3.阻断肥大细胞介导的反应,抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞的介导反应

H1受体阻断药(酮替芬)

H1受体阻断,加强β2受体激动药的平喘作用

抗白三烯药物

拮抗半胱酰白三烯(CysLT1)作用,与糖皮质激素协同抗炎

第32章作用于消化系统的药物

一、治疗消化性溃疡药的分类及代表药?

1,抗酸药:氧化镁,氢氧化镁

2,抑制胃酸分泌药:抗胆碱药——哌仑西平;H2受体阻断药——西咪替丁;H+—K+—ATP酶抑制药:奥美拉唑;胃泌素受体阻断药——丙谷酸

3,增强胃粘膜屏障功能的药物:前列腺素衍生物,硫酸铝

4,抗幽门螺杆菌药:阿莫西林,克拉霉素

二、奥美拉唑的作用机制及特点?

1,有强大的抑制胃酸分泌作用,与H+—K+—ATP酶的—SH结合,酶活性降低,H+分泌减少

2,促进溃疡愈合

3,抑制螺杆菌

用于胃和十二指肠溃疡,返流性食道炎

特点:口服易吸收,不良反应发生率较低

第35章肾上腺皮质激素类药物

1、试述糖皮质激素的药理作用及其临床应用

药理作用

①抗炎作用:对抗各种原因引起的炎症及对炎症的各阶段都有强大的非特异性抑制作用。炎症早期缓解症状,炎症后期减轻后遗症。在抑制炎症,减轻症状的同时,也降低机体的防御机能,可导致感染扩散,阻碍伤口愈合。

②免疫抑制和抗过敏:作用机制为抑制免疫细胞功能和抑制过敏介质释放。

③抗毒素:提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻内毒素对机体的损害。但不能中和、破坏内毒素,对外毒素无效。

④抗休克作用:常用于严重休克,特别是感染中毒性休克的治疗。机制为扩张痉挛的血管金和增强心脏收缩力;降低血管对缩血管物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克症状;稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成;提高机体对细菌内毒素的耐受力。

⑤影响血液成分:刺激骨髓造血机能—红细胞和血红蛋白升高,血小板升高(大剂量)、纤维蛋白原浓度升高—凝血时间减少、中性粒细胞增加(但功能下降);淋巴细胞减少、嗜酸性粒细胞减少。

⑥其他:退热作用;提高CNS的兴奋性;促进胃酸、胃蛋白酶分泌;骨质疏松。

临床应用

①治疗严重感染或炎症:结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、风湿性心肌病、睾丸炎及烧伤。早期减轻炎症症状,后期减轻后遗症,减轻愈合中纤维组织过度增生及粘连。禁用与角膜溃疡和青光眼。

②自身免疫性疾病(风湿热、风湿性心脏病、风湿性类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合征)、器官移植(常与环孢素A合用)和过敏性疾病(荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘及过敏性休克)。

③抗休克治疗:感染中毒性休克应用有效抗生素的基础上尽早、短时间、大剂量应用;过敏性休克次选;低血容量休克补充电解质或输血后效果不佳,合用超大剂量皮质激素。

④血液病:再障、儿童急淋、粒细胞减少症及过敏性紫癜,停药后易复发。

⑤外用:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣用氢化可的松等局部应用;肌肉劳损、关节损伤可肌肉注射或关节腔注射。

⑥替代疗法:急慢性肾上腺皮质功能不全、垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除。

2、长期应用引起的不良反应及防治

1.消化系统并发症:刺激胃酸,胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏膜的分泌,降低胃肠粘膜抵抗力。诱发或加剧胃、十二指肠溃疡。

2.诱发或感染加重:长期使用诱发感染或使体内潜在的病灶扩散,在原有疾病已使抵抗力降低的白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征易发生。肺结核、淋巴结核、脑膜结核、腹膜结核者,和用抗结核药。

3.医源性肾上腺皮质功能亢进:过量激素引起脂质代谢和水盐代谢紊乱。出现低血钾,高血压,糖尿病。停药症状消失,必要时加用抗高血压药,抗糖尿病药,并低盐、低糖、高蛋白饮食,加氯化钾等。

4.心血管系统并发症:长期应用,水钠潴留,血脂升高,引起高血压,动脉粥样硬化。

5.肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合缓慢。糖皮质激素促进蛋白质分解,抑制其合成及增加钙磷排泄。且可抑制生长激素的分泌和造成负氮平衡,可影响生长发育。长期应用激素引起高脂血症,来源于中性脂肪的栓子易黏附于血管壁上,阻塞软骨下的骨终末动脉,使血管栓塞造成股骨头无菌性缺血坏死。

6.糖尿病:糖皮质激素促进糖原异生,降低组织对葡糖糖的利用,抑制肾小管对葡糖糖的重吸收作用,长期使用糖皮质激素超生理剂量,引起糖代谢紊乱。对这类糖尿病,在控制原发病的基础上,尽量减少糖皮质激素的用量,最好停药,若不能,酌情给予口服降糖药或注射胰岛素。

7.有癫痫或精神病者慎用或禁用。

4.糖皮质激素用于严重感染和感染性休克时要注意什么问题?为什么?

1.严重急性感染:中毒性菌痢、爆发性流脑在足量有效的抗生素基础上作辅助治疗,增加机体对有害刺激的耐受性,减轻中毒反应;对于多种结合病的急性期,如结核性脑膜炎,在早期应用抗结核药的同时辅以短程糖皮质激素,可迅速退热,减轻炎症渗出,腹膜炎,减少愈合过程中发生的纤维增生及粘连。

2.感染中毒性休克:应用有效抗生素的基础上,尽早、短时间、大剂量应用,待微循环改善,脱离休克状态时停用,且尽可能在抗菌药物之后使用,提要则在抗菌药物之前。

第36章甲状腺激素及抗甲状腺药

1、硫脲类药物的临床应用、不良反应

临床用途:

1.甲亢的内科治疗用于轻症、不宜手术和放射性碘治疗者

2.甲状腺手术前准备先服硫脲类药,手术前2周加服大量碘

3.甲状腺危象的治疗大剂量碘剂和其他综合治疗,包括大剂量丙硫氧嘧啶

不良反应:

过敏反应、消化道反应、粒细胞缺乏症、甲状腺肿及甲状腺功能减退

2、甲亢病人甲状腺手术切除和甲状腺危象时用哪两类药物治疗?简述机制。

碘及碘化物(大量)

机制:

1、抑制蛋白水解而抑制甲状腺激素的释放

2、抑制过氧化酶而抑制甲状腺激素的合成

3、拮抗TSH刺激腺体增生的作用

β受体阻断药

机制:

甲亢时产生交感-肾上腺系统过度兴奋的症状,β受体阻断药通过阻断β受体拮抗儿茶酚胺的作用,控制心悸、心动过速、手震颤等甲亢的症状,还能适当减少甲状腺激素的分泌









































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