第一篇化学治疗药（19个）
β-内酰胺类抗生素
一、青霉素
1、β内酰胺+氢化噻唑
2、3个手性碳，2S,5R,6R
3、合用丙磺舒，排泄↓
4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）
1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）
（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）
2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）
（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）
3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）
氨苄西林、阿莫西林
4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）
含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）
二、头孢
1、β内酰胺+氢化噻嗪（3位和氨基侧链）
2、2个手性碳
3、联系：氨苄西林、阿莫西林
三、β-内酰胺酶抑制剂
1、克拉维酸钾：自杀机制
2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:1
3、他唑巴坦：三氮唑
四、非经典β-内酰胺类
1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）
2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强
大环内脂类抗生素
五、红霉素
1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差
2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯
克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH3）
罗红霉素：C-9肟衍生物
阿奇霉素：含氮15元环
氨基糖苷类抗生素
六、阿米卡星
1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）；②手性碳：L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（+）型
2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）
3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性
四环素类抗生素
七、盐酸四环素/土霉素
1、酸碱两性（酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）
2、同类：①盐酸多西环素（脱氧土霉素）；②盐酸美他环素（甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素（四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）
3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）
喹诺酮类抗菌药
八、诺氟沙星
1、构效：3羧4羰（必需）
2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合；②8位F-光毒性
环丙沙星
左氧氟沙星（毒性最小）
司帕沙星（抗菌活性强；光毒+心毒）
加替沙星（Q-T间期延长）
磺胺类药物及抗菌增效剂
九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑
1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选
2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1
甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞
抗结核药
十、异烟肼
1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合
2、同类：利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色）
盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，药用右旋体）
对氨基水杨酸钠、链霉素
吡嗪酰胺（部分前体药物）
十一、抗真菌药物
1、三氮唑类抗真菌药：（特康唑）、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑
2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、（益康唑）——
3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶
抗病毒药
十二、齐多夫定（非开环核苷）
1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制
2、同类药物：司他夫定（胸苷、2，3位双键）
拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）
扎西他滨（胞苷）
十三、阿昔洛韦（开环核苷）
1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药
2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的
1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑
2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦
3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）
金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）
膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）
奥司他韦（乙酯型前药、防治流感最有效）
其他抗感染药
十四、甲硝唑
1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应；③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌
2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝唑（左～）
1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）
2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素
克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选
3、磷霉素：结构最小的抗生素
4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段
抗寄生虫药
十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）
1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂
2、其他驱肠虫药：
阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效
甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效
3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选
抗疟药
十六、青蒿素
蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯
1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。
2、其他类：奎宁：喹啉+喹核碱；3R,4S,8S,9R；金鸡纳反应。
磷酸氯喹：4-氨基喹啉，控制症状首选。
磷酸伯氨喹：8-氨基喹啉，控制复发传播首选。
乙胺嘧啶：FH2还原酶抑制剂，病因性预防首选。
抗肿瘤药
十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）
1、环磷酰胺：β-氯乙胺，前药，磷酰基强吸电子，毒性↓
2、同类：美发仑（L-苯丙氨酸）、异环磷酰胺（前药）
2、亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀（甲环己基）
3、乙撑亚胺类：塞替派（前药，膀胱癌首选）
4、甲磺酸酯类：白消安（双功能烷化剂）
5、金属配伍物（非烷化剂）：顺铂、奥沙利铂（草酸根）
十八、氟尿嘧啶（5-FU，抗代谢药）
1、5-FU：核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性；实体癌首选
2、5-FU的前药：去氧氟尿苷、卡莫氟（酰胺）、卡培他滨
3、胞嘧啶类：阿糖胞苷（急非淋）、吉西他滨、卡培他滨
嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨（F代阿糖腺苷）
叶酸类：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞
十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）
1、他莫昔芬：药用顺式体，绝经后晚期乳腺癌一线药
2、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑（乳腺癌）
3、雄激素拮抗剂：氟他胺（前列腺癌）
第二篇中枢神经系统药物（6个）
镇静催眠抗焦虑药
一、地西泮（苯二氮（艹卓）类）
1、地西泮：（1,2位）、（4,5位）
2、奥沙西泮：地西泮代谢物（3位-OH），极性↑，毒性↓
1，2位拼入三氮唑：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑
4，5位拼入噁唑环（前药）：奥沙唑仑、卤沙唑仑
生物电子等排体：溴替唑仑、依替唑仑（噻吩）
1、唑吡坦：咪唑并吡啶类，苯二氮（艹卓）ω1受体亚型
2、艾司佐匹克隆：吡咯烷酮类，GABAA受体
3、扎来普隆：吡唑并嘧啶类，苯二氮（艹卓）ω1受体亚型
4、丁螺环酮：第一个非苯二氮（艹卓）类抗焦虑药，5-HT1A受体
抗癫痫药
二、苯巴比妥
1、苯巴比妥：丙二酰脲（水解、制成粉针）、5位双取代
2、巴比妥同型物
1、亚胺芪类（二苯并氮杂（艹卓））：卡马西平、奥卡西平
2、脂肪酸类：丙戊酸钠
3、GABA类似物：氨己烯酸、加巴喷丁（γ-氨基丁酸）
4、其他：托吡酯（缩酮——联系氟轻松）
抗精神病药
三、盐酸氯丙嗪（吩噻嗪）
1、氯丙嗪：易氧化，光毒化，锥体外系
2、同类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪（侧链哌嗪）
1、硫杂蒽类（噻吨）：氯普（哌）噻吨，Z＞E
2、丁酰苯类：氟哌啶醇（锥体大）
3、苯酰胺类：舒必利（S-（-）具活性，锥体少）
4、二苯并二氮（艹卓）/二苯并氧氮杂（艹卓）：氯氮平/洛沙平
——喹硫平、奥氮平（与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的唯一药物）
5、其他：利培酮（拼合、代谢为帕利哌酮）、盐酸齐拉西酮（拼合）、盐酸硫利达嗪
抗抑郁药
四、丙米嗪（二苯并氮杂（艹卓））
1、丙咪嗪：NA和5-HT双重重摄取抑制剂，地昔帕明有活性
2、二苯并环庚二烯类：多赛平（E-NE\Z-5HT）、阿米替林
1.选择性NE重摄取抑制剂：瑞波西汀
2.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、氯（氟）伏沙明、舍曲林、（艾司）西酞普兰、帕罗西汀
3.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀
4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺
5.NE能和特异的5-HT能抗抑郁药：米氮平、米安色林
1.选择性NE：瑞波西汀（O-去乙基）
2.选择性5-HT：氟西汀（N-去甲基）、氯（氟）伏沙明（O-去甲基）、舍曲林（N-去甲基）、西酞普兰（N-去甲基）、帕罗西汀
3.NE和5-HT双重：丙米嗪（N-去甲基）、多赛平（N-去甲基）、文拉法辛（O-去甲基）、阿米替林（N-去甲基）、度洛西汀（N-去甲基）
4.MAO抑制剂：吗氯贝胺
5.NE能和特异的5-HT能：米氮平（N-去甲基）、米安色林（N-去甲基）
神经退行性疾病治疗药
五、吡拉西坦（酰胺类中枢兴奋药）
1、吡拉西坦：γ-氨基丁酸衍生物（同类：茴拉西坦）
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、酒石酸利斯的明（不可逆）、石杉碱甲/氢溴酸加兰他敏（天然）
3、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（NMDA）：盐酸美金刚
4、其他类：长春西汀（抑制磷酸二酯酶）、盐酸倍他司汀（类组胺、又抑制组胺释放）
镇痛药
六、吗啡
1、吗啡：左旋有效、酸碱两性、易氧化、Maquis反应（甲醛硫酸）、Fr?hde反应（钼硫酸）、受体结合点（）
2、半合成镇痛药：盐酸羟考酮（3位-OCH3，纯激动剂）、盐酸纳洛酮（烯丙基，纯拮抗剂）
1、吗啡喃（去掉E环）：布托啡诺（激动剂或拮抗剂）
2、苯吗喃（去掉E、打开C）：（喷他佐辛）
3、哌啶类（保留A、D环）：哌替啶、芬太尼、阿芬太尼（四氮唑）、瑞芬太尼
4、氨基酮（仅保留A、二苯基庚酮类/苯基丙胺类）：美沙酮（戒断治疗，Q-T间期延长和尖端扭转型心动过速）、右丙氧芬
5、其他类：布桂嗪（激动-拮抗剂）、曲马多（环己基）
第三篇传出神经系统药物
第三篇传出神经系统药物（5个）
胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂
一、氯贝胆碱
1、氯贝胆碱：季铵结构
2、同类：毛果芸香碱（内酯环易水解）
3、胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（氨基甲酸酯类、季铵）
4、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效）
M胆碱受体拮抗剂
二、硫酸阿托品
1、阿托品：莨菪醇+莨菪酸（天然S构型，提取时消旋化）
2、同类：①东莨菪碱（6,7氧桥、中枢最强）、山莨菪碱（6-OH）、丁溴东莨菪碱（季铵）、噻托溴铵、异丙托溴铵
②溴丙胺太林（季铵）
N胆碱受体拮抗剂（肌松药）
三、氯化琥珀胆碱（去极化型）
1、琥珀胆碱：中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救
2、非去极化型肌松药（双酯双季铵）：
阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵（四氢异喹啉类）
泮库溴铵（雄甾衍生物）
肾上腺素受体激动剂
四、肾上腺素
1、肾上腺素：R-（-），儿茶酚胺（受COMT和MAO催化）、易被氧化
2、其他儿茶胺：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺（去甲肾生物前体）、多巴酚丁胺（选择性β1）、（甲基多巴）
α激动剂：麻黄碱（左1R,2S）/伪麻黄碱（右1S,2S）——易制毒、间羟胺
选择性β2激动剂：沙丁胺醇（短效）、沙美特罗（苯丁氧己基、长效）、特布他林、克伦（Cl）特罗（瘦肉精）、福莫特罗（长效）
肾上腺素受体拮抗
五、普萘洛尔（芳氧丙醇胺类）
1、普萘洛尔：S-（-）活性高，（β1β2）
2、芳氧丙醇胺类：①选择性β1：阿替洛尔（酰胺）、美托洛尔（甲氧乙基）、艾司洛尔（软药-甲酯、超短效）、比索洛尔（特异性高、强效长效、伴糖尿病）
②卡维地洛（αβ）、噻吗洛尔（β1β2、S-左旋药用）
3、苯乙醇胺类：索他洛尔（β1、抗心律失常）R-（-）
第四篇心血管系统药物
第四篇心血管系统药物（8个）
抗心律失常药
一、奎尼丁（ⅠA）
1、奎尼丁：（3R,4S,8R,9S），奎宁（3R,4S,8S,9R）
2、其他：普鲁卡因胺（酰胺）、利多卡因（酰胺）、美西律、普罗帕酮（R,S代谢不同）、胺碘酮（影响甲状腺代谢）、多非利特（特异性）
Ⅰ类：钠通道阻滞剂
ⅠA：奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道
ⅠB：利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道
ⅠC：普罗帕酮、（氟卡尼）——明显阻滞钠通道
Ⅱ类：β受体阻滞剂：普萘洛尔——抑制交感神经
Ⅲ类：钾通道阻滞剂：胺碘酮、多非利特——抑制K+外流，延长APD
Ⅳ类：钙通道阻滞剂：维拉帕米、地尔硫（艹卓）
——抑制钙离子内流
抗心力衰竭药
二、地高辛
1、地高辛：安全范围小
2、同类：去乙酰毛花苷
抗高血压药
三、卡托普利（ACEI）
1、卡托普利：1个游离羧基，巯基（皮疹、味觉障碍）、干咳（共有）、非前药
2、赖诺普利：2个游离羧基、非前药
3、其他：依那普利、福辛普利（磷酰基）、喹那普利、雷米普利
1、共同点：克服干咳副作用，联苯、四氮唑（酸）或咪唑，
2、代表药：氯沙坦钾（第一个）、缬沙坦（无咪唑）、厄贝沙坦（螺环）、替米沙坦（无四氮唑）、坎地沙坦酯（前药）
钙通道拮抗剂
四、硝苯地平（二氢吡啶类）
1、硝苯地平：光歧化，产生（亚）硝基苯吡啶，C-4非手性
2、氨氯地平：2位氨基侧链，3,5位酯不同，苯2位Cl
3、尼（群、莫、卡）地平：2,6位甲基，3,5位酯不同，苯3位-NO2
1、芳烷基胺类：维拉帕米
2、苯硫氮（艹卓）类：地尔硫（艹卓）
3、三苯哌嗪类：（氟）桂利嗪
1、中枢：甲基多巴（α2）、可乐定（α2、咪唑啉I1）、莫索尼定（咪唑啉I1）
2、交感神经系统（影响递质）：利血平（光热下，3β-H差向异构化失活）
调血脂药
五、洛伐他汀（HMG-CoA羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂）
1、共性：横纹肌溶解，3，5-二羟基羧酸（内酯必须水解）
2、前药：洛伐他汀、辛伐他汀
3、手性碳：8个（洛伐他汀）；7个（辛伐他汀）；2个（氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙
六、氯贝丁酯（苯氧乙酸类）
1、共性：降TG，异丁酸结构，前药（酯→酸）
2、非诺贝特（前药）、吉非罗齐（苯氧戊酸类）
抗心绞痛药
七、硝酸甘油（硝酸酯类）
1、共性：释放NO，易爆炸
2、硝酸异山梨酯（舌下）、单硝酸异山梨酯（生物利用度%）—与洋地黄、利尿剂合用治疗慢性心力衰竭
抗血小板和抗凝药
八、奥扎格雷
同类药物：西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替罗非班
1.TXA2合成酶抑制剂：奥扎格雷
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：西洛他唑（四氮唑）
3.血小板ADP受体拮抗剂：硫酸氯吡格雷（前药），盐酸噻氯匹定
4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂：替罗非班
5.抗凝药：华法林钠（香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性）
第五篇泌尿系统药物
第五篇泌尿系统药物（5个）
利尿药
一、氢氯噻嗪（Na+-Cl-同向转运抑制剂-中效）
1、氢氯噻嗪：显酸性、碱性下失活、排钾利尿药
2、同类：氯噻酮、吲达帕胺
二、呋塞米（Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂-强效）
1、呋塞米：显酸性、排钾利尿药
2、同类：布美他尼（呋塞米×40～60倍）
1、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺（利尿弱，用于青光眼、脑水肿）
2、肾内皮钠通道阻滞剂（保钾）：氨苯蝶啶（排钠保钾最强）、盐酸阿米洛利（看作蝶啶的嘧啶环开环，胍基）
3、盐皮质激素受体拮抗剂（保钾）：螺内酯（脱乙酰巯基→坎利酮和坎利酮酸）
良性前列腺增生治疗药
三、盐酸哌唑嗪（α受体拮抗剂）
1、哌唑嗪：第一个选择性α1拮抗剂、
2、同类：特拉唑嗪（四氢呋喃）、阿夫唑嗪（哌嗪开环、四氢呋喃）、多沙唑嗪（苯并二氧六环）
3、5α还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺（甾体，注意3位和A环结构区别）
四、抗尿失禁药（抗胆碱）
1、奥昔布宁：丁炔
2、酒石酸托特罗定：
二异丙胺
3、曲司氯铵：托烷结构、季铵
五、性功能障碍改善药
1、磷酸二酯酶-5抑制剂：
枸橼酸西地那非（视觉障碍、禁与NO供体合用）
盐酸伐地那非（可延长Q-T间期）
他达拉非（t1/.5h）
2、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明（非选择性）
第六篇呼吸系统药物
第六篇呼吸系统药物（3个）
平喘药
一、色甘酸钠（稳定肥大细胞细胞膜）
1、色甘酸钠（吸入）：抑制过敏介质释放（5-HT、组胺）——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮
2、同类（白三烯）：①白三烯受体拮抗剂：孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特；②过敏介质阻滞剂：曲尼司特；③5-脂氧合酶抑制剂：齐留通（第一个N-羟基脲类～）
1、糖皮质激素（吸入）：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德（16，17位缩酮）
2、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱（治疗窗窄，须TDM）、氨茶碱（乙二胺盐）、二羟丙茶碱
镇咳药
二、磷酸可待因（中枢）
1、可待因：吗啡3位甲醚衍生物，成瘾性，特殊管理
2、同类：右美沙芬（吗啡喃结构；无成瘾性；左旋体镇痛不镇咳）
3、外周镇咳药（双机制）：苯丙哌林、喷托维林（酯类）
三、祛痰药
1、氨溴索：（溴己新）活性代谢产物。
2、乙酰半胱氨酸：巯基——机制使二硫键（-S-S-）断裂；用于对乙酰氨基酚的解毒。
3、羧甲司坦：巯基不游离，机制异于乙酰半胱氨酸。
第七篇消化系统药物（4个）
抗溃疡药
一、西咪替丁（H2受体拮抗剂）
1、西咪替丁：极性大，A晶疗效佳，抑制肝药酶CYP（影响其他药物代谢排泄），抗雄激素
2、同类：法莫替丁（作用强，无抗雄作用，不抑制肝药酶）、雷尼替丁（反式体，全优点）、尼扎替丁、罗沙替丁
抗溃疡药
二、奥美拉唑（质子泵抑制剂）
1、奥美拉唑：前药循环；S-（-）-异构体-埃索美拉唑
2、同类：泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑（质子泵抑制剂新突破）
胃动力药
三、多潘立酮（外周D2受体拮抗剂）
1、多潘立酮：锥体外系轻，饭后服用，F↑
2、甲氧氯普胺（中枢、外周D2拮抗剂，第一个，锥体外系强）
3、苯甲酰胺类：
①伊托必利（D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂）
②莫沙必利（强效、选择性5-HT4激动剂，促进乙酰胆碱释放）——克服（西沙必利）心脏副作用（心律失常、Q-T间期延长）
止吐药
四、昂丹司琼
1、共同点：选择性5-HT3受体拮抗剂，适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐，不良反应小
2、代表药：昂丹司琼（吲哚、咪唑）、格拉司琼（苯并吡唑）、托烷司琼（吲哚、托品醇）、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼
第八篇影响免疫系统药物
第八篇影响免疫系统药物（5个）
解热镇痛药
一、阿司匹林（水杨酸类）
1、阿司匹林：风湿热和类风湿关节炎首选，抗血小板，毒
2、同类：贝诺酯（前药）、赖氨匹林
3、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（对氨基酚毒性大）
4、吡唑酮类：安乃近（粒细胞↓、血小板↓、再障）
非甾体抗炎药
二、吲哚美辛（芳基乙酸类）
1、吲哚美辛：最强COX抑制剂之一，副作用大
2、同类：①双氯芬酸钠（全优）②前药：萘丁美酮（→萘乙酸）、舒林酸（甲基亚砜→甲硫基）、芬布芬（→联苯乙酸）
非甾体抗炎药
三、布洛芬（芳基丙酸类）
1、布洛芬：S-（+）活性强，体内无效R-（-）转为S-（+），临床用外消旋体；胃肠道不良反应少——合用乙醇或同类增加
2、萘普生：临床用S-（+），6位甲氧基必需
1,2-苯并噻嗪类（选择性COX-2）：吡罗昔康、美洛昔康（甲基噻唑）、氯诺昔康（还激活阿片神经肽系统）
选择性COX-2抑制剂：塞来昔布（氟康唑抑制其代谢）、帕瑞昔布（异噁唑、伐地昔布的前药）
新结构：尼美舒利（多机制）
抗痛风药
四、丙磺舒（增加尿酸排泄）
1、丙磺舒：增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度；影响利福平和肝素代谢；加速别嘌醇代谢
2、同类：苯溴马隆（排尿酸）、秋水仙碱（仅消炎，对尿酸盐无影响，可抗肿瘤）、别嘌醇（抑制尿酸合成）
抗变态反应药
五、盐酸苯海拉明（氨烷基醚类）
1、苯海拉明：预防晕动症和妊娠呕吐
2、丙胺类（氯苯那敏）、三环类（赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬）、哌啶类（诺阿司咪唑、非索非那定）、哌嗪类（（左）西替利嗪）。
3、共同不良反应：中枢抑制、抗胆碱、心毒性、体重增
1.有中枢作用：苯海拉明、氯苯那敏（弱）、赛庚啶、酮替芬（又是过敏介质释放抑制剂）。
2.地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物。
3.诺阿司咪唑：阿司咪唑活性代谢物，没有阿司咪唑的心脏毒性（尖端扭转型室性心动过速）。
4.非索非那定：特非那定的活性代谢物。
第九篇内分泌药物（7个）
糖皮质激素类（孕甾）
一、醋酸可的松
①活性增强：1,2位脱氢，16位-CH3
②活性增强，钠潴留更强：6位F，9α位F
③产生活性：11位羰基→羟基
④延长时间，增加稳定性：21-OH酯化
雄激素类（雄甾）
二、丙酸睾酮
1、丙酸睾酮（17-OH酯化前药），甲睾酮（第一个口服）
2、同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇
雌激素类（雌甾）
三、雌二醇
1、雌二醇：活性强，改造（延长时间，口服有效）
2、同类：苯甲酸雌二醇（肌注、前药）
口服——炔雌醇、炔雌醚（前药）、尼尔雌醇
3、非甾体类：己烯雌酚（反式）、磷雌酚（前药）
孕激素类（孕甾）
四、黄体酮
1、黄体酮：口服无效
2、同类（口服）：①醋酸-甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮（6位）；②炔诺酮、左炔诺孕酮
3、抗孕激素：米非司酮（第一个、口服、首过）
五、胰岛素
1、特点：AB两肽链、6胰岛素分子、3个二聚体、2个锌原子、六聚体、两性（强酸、强碱、热破坏）
2、超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素
短效：普通胰岛素（唯一可静注）
中效：低精蛋白锌胰岛素
长效：精蛋白锌胰岛素
超长效：甘精胰岛素、地特胰岛素
双时相：预混胰岛素
降糖药
六、格列本脲（磺酰脲类胰岛素分泌促进剂）
1、格列XX：
2、同类：格列吡嗪（降餐后血糖）、格列喹酮（中度肾功不全）、格列齐特（又降血小板和血脂）、格列美脲（高长效）
3、非磺酰脲类（餐时血糖调节剂）：瑞格列奈（U型、合并肾病）、那格列奈（低毒）、米格列奈（体外胰腺）
1.双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍（肥胖首选）
2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮
3.α-葡萄糖苷酶抑制剂（1,2型均可）：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖
骨质疏松治疗药
七、阿法骨化醇（促进钙吸收）
1、同类：骨化三醇——适合老年人（肾1α羟化酶活性消失）
2、选择性雌激素受体调节剂：雷洛昔芬（绝经后妇女）
1、共性：抑制破骨细胞的骨吸收作用，辅助治疗严重高钙血症；口服吸收差，体内不代谢，肾功不全者慎用。
2、代表药：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠（双向作用）
第十篇维生素类药物（4个）
脂溶性维生素
一、维生素A醋酸酯
1、维生素A（视黄醇）：环己烯+共轭壬四烯（9C），全反式、易氧化
2、维A酸（全反视黄酸）：维生素A代谢物，有抗癌作用
二、维生素D3
途径一：肝脏代谢（加25位羟基）→骨化二醇→肾脏代谢（加1α位羟基）→骨化三醇
途径二：肾脏代谢（加1α位羟基）→阿法骨化醇→肝脏代谢（加25位羟基）→骨化三醇
1、维生素E（α生育酚醋酸酯）：苯并二氢吡喃+13C侧链，易氧化，用于习惯性流产、肌营养不良、动脉粥样硬化
2、维生素K1：萘醌+16C侧链，防治出血
水溶性维生素
三、维生素B6
1、维生素B6：吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺
2、维生素B1：硫胺素或抗神经炎素
3、维生素B2：核黄素，促进糖、脂肪、蛋白质代谢，用于唇炎、舌炎及溢脂性皮炎
四、维生素C
1、维生素C：L-（+）-抗坏血酸活性最高
2、叶酸：催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分
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