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药物化学一天冲刺版

药物化学

第一篇化学治疗药(19个)

β-内酰胺类抗生素

一、青霉素

1、β内酰胺+氢化噻唑

2、3个手性碳,2S,5R,6R

3、合用丙磺舒,排泄↓

4、缺点:不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑)

1.耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团(苯氧基)

(青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林)

2.耐酶青霉素:侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)

(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林)

3.广谱青霉素:侧链引入极性基团(苯酰胺)

氨苄西林、阿莫西林

4.其他类:哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3)

含游离氨基侧链,具有亲核性,极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环中羰基)

二、头孢

1、β内酰胺+氢化噻嗪(3位和氨基侧链)

2、2个手性碳

3、联系:氨苄西林、阿莫西林

三、β-内酰胺酶抑制剂

1、克拉维酸钾:自杀机制

2、舒他西林(前):氨苄西林:舒巴坦=1:1

3、他唑巴坦:三氮唑

四、非经典β-内酰胺类

1、亚胺培南:受肾肽酶分解,与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类:美罗培南——对肾肽酶稳定)

2、氨曲南:对酶稳定,对需氧G-菌(铜绿假单胞)作用强

大环内脂类抗生素

五、红霉素

1、红霉素:14元环,环内无双键,酸水解、水溶性差

2、琥乙红霉素:5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯

克拉霉素:C-6羟基甲基化(-OCH3)

罗红霉素:C-9肟衍生物

阿奇霉素:含氮15元环

氨基糖苷类抗生素

六、阿米卡星

1、阿米卡星:①氨基羟丁酰基(对各种转移酶稳定);②手性碳:L-(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

2、同类药物:硫酸奈替米星(N-乙基保护)、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素(C1、C1a、C2)

3、共同性质:氨基糖+氨基醇,碱性,耳肾毒性

四环素类抗生素

七、盐酸四环素/土霉素

1、酸碱两性(酚羟基/烯醇基,氨基)[等电点=5];酸碱下都不稳定(C-6羟基)

2、同类:①盐酸多西环素(脱氧土霉素);②盐酸美他环素(甲烯土霉素);③盐酸米诺环素(四环素6位去甲基/羟基,7位加二甲氨基,活性最好)

3、与金属离子螯合:四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸(巯基)

喹诺酮类抗菌药

八、诺氟沙星

1、构效:3羧4羰(必需)

2、毒性:①3羧4羰-金属离子络合;②8位F-光毒性

环丙沙星

左氧氟沙星(毒性最小)

司帕沙星(抗菌活性强;光毒+心毒)

加替沙星(Q-T间期延长)

磺胺类药物及抗菌增效剂

九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑

1、磺胺嘧啶:流行性脑膜炎(流脑)首选

2、复方新诺明:磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1

甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞

抗结核药

十、异烟肼

1、异烟肼:①肼基具还原性,可被氧化;游离肼毒性大;②乙酰肼具肝毒性;③与金属离子络合

2、同类:利福平(酶诱导剂、排泄物橘红色)

盐酸乙胺丁醇(2手性碳,3异构体,药用右旋体)

对氨基水杨酸钠、链霉素

吡嗪酰胺(部分前体药物)

十一、抗真菌药物

1、三氮唑类抗真菌药:(特康唑)、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑

2、咪唑类抗真菌药:咪康唑、酮康唑、噻康唑、(益康唑)——

3、其他类抗真菌药:两性霉素B、特比萘芬(烯、炔)、氟胞嘧啶

抗病毒药

十二、齐多夫定(非开环核苷)

1、齐多夫定:抗HIV首选,骨髓抑制

2、同类药物:司他夫定(胸苷、2,3位双键)

拉米夫定(硫代胞苷、也抗乙肝病毒)

扎西他滨(胞苷)

十三、阿昔洛韦(开环核苷)

1、阿昔洛韦:第一个,抗疱疹病毒首选药

2、同类药物:盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯(阿德福韦的

1、非核苷类逆转录酶抑制剂(抗HIV):奈韦拉平、依法韦仑

2、蛋白酶抑制剂(抗HIV):沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦

3、其他类:利巴韦林(广谱、三氮唑)

金刚烷胺、金刚乙烷(对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效)

膦甲酸钠(无机焦磷酸盐有机类似物)

奥司他韦(乙酯型前药、防治流感最有效)

其他抗感染药

十四、甲硝唑

1、甲硝唑:①两活性代谢物:2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸;②具芳香硝基化合物的反应;碱性氮杂环,与三硝基苯酚反应;③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌

2、其他硝基咪唑类:替硝唑(乙磺酰基)、奥硝唑(左~)

1、盐酸小檗碱:季铵碱式最稳定(醇式、醛式)

2、林可霉素(洁霉素):-OH,可以替代青霉素

克林霉素(氯洁霉素):-Cl,金葡菌骨髓炎首选

3、磷霉素:结构最小的抗生素

4、利奈唑胺:噁唑烷酮+吗啉,干扰蛋白质合成起始阶段

抗寄生虫药

十五、盐酸左旋咪唑(四咪唑)

1、左旋咪唑:S构型左旋体;免疫调节剂

2、其他驱肠虫药:

阿苯达唑:广谱高效,硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效

甲苯咪唑:广谱,ABC三晶型-C有效,A无效

3、吡喹酮:血吸虫病、绦虫病首选

抗疟药

十六、青蒿素

蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯

1、青蒿素:过氧键(必需),代谢为二氢青蒿素。

2、其他类:奎宁:喹啉+喹核碱;3R,4S,8S,9R;金鸡纳反应。

磷酸氯喹:4-氨基喹啉,控制症状首选。

磷酸伯氨喹:8-氨基喹啉,控制复发传播首选。

乙胺嘧啶:FH2还原酶抑制剂,病因性预防首选。

抗肿瘤药

十七、环磷酰胺(氮芥类烷化剂)

1、环磷酰胺:β-氯乙胺,前药,磷酰基强吸电子,毒性↓

2、同类:美发仑(L-苯丙氨酸)、异环磷酰胺(前药)

2、亚硝基脲类:卡莫司汀、司莫司汀(甲环己基)

3、乙撑亚胺类:塞替派(前药,膀胱癌首选)

4、甲磺酸酯类:白消安(双功能烷化剂)

5、金属配伍物(非烷化剂):顺铂、奥沙利铂(草酸根)

十八、氟尿嘧啶(5-FU,抗代谢药)

1、5-FU:核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性;实体癌首选

2、5-FU的前药:去氧氟尿苷、卡莫氟(酰胺)、卡培他滨

3、胞嘧啶类:阿糖胞苷(急非淋)、吉西他滨、卡培他滨

嘌呤类:巯嘌呤、氟达拉滨(F代阿糖腺苷)

叶酸类:甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞

十九、枸橼酸他莫昔芬(抗雌激素)

1、他莫昔芬:药用顺式体,绝经后晚期乳腺癌一线药

2、芳香酶抑制剂:来曲唑、阿那曲唑(乳腺癌)

3、雄激素拮抗剂:氟他胺(前列腺癌)

第二篇中枢神经系统药物(6个)

镇静催眠抗焦虑药

一、地西泮(苯二氮(艹卓)类)

1、地西泮:(1,2位)、(4,5位)

2、奥沙西泮:地西泮代谢物(3位-OH),极性↑,毒性↓

1,2位拼入三氮唑:艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑

4,5位拼入噁唑环(前药):奥沙唑仑、卤沙唑仑

生物电子等排体:溴替唑仑、依替唑仑(噻吩)

1、唑吡坦:咪唑并吡啶类,苯二氮(艹卓)ω1受体亚型

2、艾司佐匹克隆:吡咯烷酮类,GABAA受体

3、扎来普隆:吡唑并嘧啶类,苯二氮(艹卓)ω1受体亚型

4、丁螺环酮:第一个非苯二氮(艹卓)类抗焦虑药,5-HT1A受体

抗癫痫药

二、苯巴比妥

1、苯巴比妥:丙二酰脲(水解、制成粉针)、5位双取代

2、巴比妥同型物

1、亚胺芪类(二苯并氮杂(艹卓)):卡马西平、奥卡西平

2、脂肪酸类:丙戊酸钠

3、GABA类似物:氨己烯酸、加巴喷丁(γ-氨基丁酸)

4、其他:托吡酯(缩酮——联系氟轻松)

抗精神病药

三、盐酸氯丙嗪(吩噻嗪)

1、氯丙嗪:易氧化,光毒化,锥体外系

2、同类:奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪(侧链哌嗪)

1、硫杂蒽类(噻吨):氯普(哌)噻吨,Z>E

2、丁酰苯类:氟哌啶醇(锥体大)

3、苯酰胺类:舒必利(S-(-)具活性,锥体少)

4、二苯并二氮(艹卓)/二苯并氧氮杂(艹卓):氯氮平/洛沙平

——喹硫平、奥氮平(与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的唯一药物)

5、其他:利培酮(拼合、代谢为帕利哌酮)、盐酸齐拉西酮(拼合)、盐酸硫利达嗪

抗抑郁药

四、丙米嗪(二苯并氮杂(艹卓))

1、丙咪嗪:NA和5-HT双重重摄取抑制剂,地昔帕明有活性

2、二苯并环庚二烯类:多赛平(E-NE\Z-5HT)、阿米替林

1.选择性NE重摄取抑制剂:瑞波西汀

2.选择性5-HT重摄取抑制剂:氟西汀、氯(氟)伏沙明、舍曲林、(艾司)西酞普兰、帕罗西汀

3.NE和5-HT双重重摄取抑制剂:丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀

4.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺

5.NE能和特异的5-HT能抗抑郁药:米氮平、米安色林

1.选择性NE:瑞波西汀(O-去乙基)

2.选择性5-HT:氟西汀(N-去甲基)、氯(氟)伏沙明(O-去甲基)、舍曲林(N-去甲基)、西酞普兰(N-去甲基)、帕罗西汀

3.NE和5-HT双重:丙米嗪(N-去甲基)、多赛平(N-去甲基)、文拉法辛(O-去甲基)、阿米替林(N-去甲基)、度洛西汀(N-去甲基)

4.MAO抑制剂:吗氯贝胺

5.NE能和特异的5-HT能:米氮平(N-去甲基)、米安色林(N-去甲基)

神经退行性疾病治疗药

五、吡拉西坦(酰胺类中枢兴奋药)

1、吡拉西坦:γ-氨基丁酸衍生物(同类:茴拉西坦)

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂:盐酸多奈哌齐、酒石酸利斯的明(不可逆)、石杉碱甲/氢溴酸加兰他敏(天然)

3、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂(NMDA):盐酸美金刚

4、其他类:长春西汀(抑制磷酸二酯酶)、盐酸倍他司汀(类组胺、又抑制组胺释放)

镇痛药

六、吗啡

1、吗啡:左旋有效、酸碱两性、易氧化、Maquis反应(甲醛硫酸)、Fr?hde反应(钼硫酸)、受体结合点()

2、半合成镇痛药:盐酸羟考酮(3位-OCH3,纯激动剂)、盐酸纳洛酮(烯丙基,纯拮抗剂)

1、吗啡喃(去掉E环):布托啡诺(激动剂或拮抗剂)

2、苯吗喃(去掉E、打开C):(喷他佐辛)

3、哌啶类(保留A、D环):哌替啶、芬太尼、阿芬太尼(四氮唑)、瑞芬太尼

4、氨基酮(仅保留A、二苯基庚酮类/苯基丙胺类):美沙酮(戒断治疗,Q-T间期延长和尖端扭转型心动过速)、右丙氧芬

5、其他类:布桂嗪(激动-拮抗剂)、曲马多(环己基)

第三篇传出神经系统药物

第三篇传出神经系统药物(5个)

胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂

一、氯贝胆碱

1、氯贝胆碱:季铵结构

2、同类:毛果芸香碱(内酯环易水解)

3、胆碱酯酶抑制剂:溴新斯的明(氨基甲酸酯类、季铵)

4、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定(2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效)

M胆碱受体拮抗剂

二、硫酸阿托品

1、阿托品:莨菪醇+莨菪酸(天然S构型,提取时消旋化)

2、同类:①东莨菪碱(6,7氧桥、中枢最强)、山莨菪碱(6-OH)、丁溴东莨菪碱(季铵)、噻托溴铵、异丙托溴铵

②溴丙胺太林(季铵)

N胆碱受体拮抗剂(肌松药)

三、氯化琥珀胆碱(去极化型)

1、琥珀胆碱:中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救

2、非去极化型肌松药(双酯双季铵):

阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵(四氢异喹啉类)

泮库溴铵(雄甾衍生物)

肾上腺素受体激动剂

四、肾上腺素

1、肾上腺素:R-(-),儿茶酚胺(受COMT和MAO催化)、易被氧化

2、其他儿茶胺:去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺(去甲肾生物前体)、多巴酚丁胺(选择性β1)、(甲基多巴)

α激动剂:麻黄碱(左1R,2S)/伪麻黄碱(右1S,2S)——易制毒、间羟胺

选择性β2激动剂:沙丁胺醇(短效)、沙美特罗(苯丁氧己基、长效)、特布他林、克伦(Cl)特罗(瘦肉精)、福莫特罗(长效)

肾上腺素受体拮抗

五、普萘洛尔(芳氧丙醇胺类)

1、普萘洛尔:S-(-)活性高,(β1β2)

2、芳氧丙醇胺类:①选择性β1:阿替洛尔(酰胺)、美托洛尔(甲氧乙基)、艾司洛尔(软药-甲酯、超短效)、比索洛尔(特异性高、强效长效、伴糖尿病)

②卡维地洛(αβ)、噻吗洛尔(β1β2、S-左旋药用)

3、苯乙醇胺类:索他洛尔(β1、抗心律失常)R-(-)

第四篇心血管系统药物

第四篇心血管系统药物(8个)

抗心律失常药

一、奎尼丁(ⅠA)

1、奎尼丁:(3R,4S,8R,9S),奎宁(3R,4S,8S,9R)

2、其他:普鲁卡因胺(酰胺)、利多卡因(酰胺)、美西律、普罗帕酮(R,S代谢不同)、胺碘酮(影响甲状腺代谢)、多非利特(特异性)

Ⅰ类:钠通道阻滞剂

ⅠA:奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道

ⅠB:利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道

ⅠC:普罗帕酮、(氟卡尼)——明显阻滞钠通道

Ⅱ类:β受体阻滞剂:普萘洛尔——抑制交感神经

Ⅲ类:钾通道阻滞剂:胺碘酮、多非利特——抑制K+外流,延长APD

Ⅳ类:钙通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫(艹卓)

——抑制钙离子内流

抗心力衰竭药

二、地高辛

1、地高辛:安全范围小

2、同类:去乙酰毛花苷

抗高血压药

三、卡托普利(ACEI)

1、卡托普利:1个游离羧基,巯基(皮疹、味觉障碍)、干咳(共有)、非前药

2、赖诺普利:2个游离羧基、非前药

3、其他:依那普利、福辛普利(磷酰基)、喹那普利、雷米普利

1、共同点:克服干咳副作用,联苯、四氮唑(酸)或咪唑,

2、代表药:氯沙坦钾(第一个)、缬沙坦(无咪唑)、厄贝沙坦(螺环)、替米沙坦(无四氮唑)、坎地沙坦酯(前药)

钙通道拮抗剂

四、硝苯地平(二氢吡啶类)

1、硝苯地平:光歧化,产生(亚)硝基苯吡啶,C-4非手性

2、氨氯地平:2位氨基侧链,3,5位酯不同,苯2位Cl

3、尼(群、莫、卡)地平:2,6位甲基,3,5位酯不同,苯3位-NO2

1、芳烷基胺类:维拉帕米

2、苯硫氮(艹卓)类:地尔硫(艹卓)

3、三苯哌嗪类:(氟)桂利嗪

1、中枢:甲基多巴(α2)、可乐定(α2、咪唑啉I1)、莫索尼定(咪唑啉I1)

2、交感神经系统(影响递质):利血平(光热下,3β-H差向异构化失活)

调血脂药

五、洛伐他汀(HMG-CoA羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)

1、共性:横纹肌溶解,3,5-二羟基羧酸(内酯必须水解)

2、前药:洛伐他汀、辛伐他汀

3、手性碳:8个(洛伐他汀);7个(辛伐他汀);2个(氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙

六、氯贝丁酯(苯氧乙酸类)

1、共性:降TG,异丁酸结构,前药(酯→酸)

2、非诺贝特(前药)、吉非罗齐(苯氧戊酸类)

抗心绞痛药

七、硝酸甘油(硝酸酯类)

1、共性:释放NO,易爆炸

2、硝酸异山梨酯(舌下)、单硝酸异山梨酯(生物利用度%)—与洋地黄、利尿剂合用治疗慢性心力衰竭

抗血小板和抗凝药

八、奥扎格雷

同类药物:西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替罗非班

1.TXA2合成酶抑制剂:奥扎格雷

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:西洛他唑(四氮唑)

3.血小板ADP受体拮抗剂:硫酸氯吡格雷(前药),盐酸噻氯匹定

4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:替罗非班

5.抗凝药:华法林钠(香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性)

第五篇泌尿系统药物

第五篇泌尿系统药物(5个)

利尿药

一、氢氯噻嗪(Na+-Cl-同向转运抑制剂-中效)

1、氢氯噻嗪:显酸性、碱性下失活、排钾利尿药

2、同类:氯噻酮、吲达帕胺

二、呋塞米(Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂-强效)

1、呋塞米:显酸性、排钾利尿药

2、同类:布美他尼(呋塞米×40~60倍)

1、碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺(利尿弱,用于青光眼、脑水肿)

2、肾内皮钠通道阻滞剂(保钾):氨苯蝶啶(排钠保钾最强)、盐酸阿米洛利(看作蝶啶的嘧啶环开环,胍基)

3、盐皮质激素受体拮抗剂(保钾):螺内酯(脱乙酰巯基→坎利酮和坎利酮酸)

良性前列腺增生治疗药

三、盐酸哌唑嗪(α受体拮抗剂)

1、哌唑嗪:第一个选择性α1拮抗剂、

2、同类:特拉唑嗪(四氢呋喃)、阿夫唑嗪(哌嗪开环、四氢呋喃)、多沙唑嗪(苯并二氧六环)

3、5α还原酶抑制剂:非那雄胺、依立雄胺(甾体,注意3位和A环结构区别)

四、抗尿失禁药(抗胆碱)

1、奥昔布宁:丁炔

2、酒石酸托特罗定:

二异丙胺

3、曲司氯铵:托烷结构、季铵

五、性功能障碍改善药

1、磷酸二酯酶-5抑制剂:

枸橼酸西地那非(视觉障碍、禁与NO供体合用)

盐酸伐地那非(可延长Q-T间期)

他达拉非(t1/.5h)

2、α受体拮抗剂:甲磺酸酚妥拉明(非选择性)

第六篇呼吸系统药物

第六篇呼吸系统药物(3个)

平喘药

一、色甘酸钠(稳定肥大细胞细胞膜)

1、色甘酸钠(吸入):抑制过敏介质释放(5-HT、组胺)——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮

2、同类(白三烯):①白三烯受体拮抗剂:孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特;②过敏介质阻滞剂:曲尼司特;③5-脂氧合酶抑制剂:齐留通(第一个N-羟基脲类~)

1、糖皮质激素(吸入):丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德(16,17位缩酮)

2、磷酸二酯酶抑制剂:茶碱(治疗窗窄,须TDM)、氨茶碱(乙二胺盐)、二羟丙茶碱

镇咳药

二、磷酸可待因(中枢)

1、可待因:吗啡3位甲醚衍生物,成瘾性,特殊管理

2、同类:右美沙芬(吗啡喃结构;无成瘾性;左旋体镇痛不镇咳)

3、外周镇咳药(双机制):苯丙哌林、喷托维林(酯类)

三、祛痰药

1、氨溴索:(溴己新)活性代谢产物。

2、乙酰半胱氨酸:巯基——机制使二硫键(-S-S-)断裂;用于对乙酰氨基酚的解毒。

3、羧甲司坦:巯基不游离,机制异于乙酰半胱氨酸。

第七篇消化系统药物(4个)

抗溃疡药

一、西咪替丁(H2受体拮抗剂)

1、西咪替丁:极性大,A晶疗效佳,抑制肝药酶CYP(影响其他药物代谢排泄),抗雄激素

2、同类:法莫替丁(作用强,无抗雄作用,不抑制肝药酶)、雷尼替丁(反式体,全优点)、尼扎替丁、罗沙替丁

抗溃疡药

二、奥美拉唑(质子泵抑制剂)

1、奥美拉唑:前药循环;S-(-)-异构体-埃索美拉唑

2、同类:泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑(质子泵抑制剂新突破)

胃动力药

三、多潘立酮(外周D2受体拮抗剂)

1、多潘立酮:锥体外系轻,饭后服用,F↑

2、甲氧氯普胺(中枢、外周D2拮抗剂,第一个,锥体外系强)

3、苯甲酰胺类:

①伊托必利(D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂)

②莫沙必利(强效、选择性5-HT4激动剂,促进乙酰胆碱释放)——克服(西沙必利)心脏副作用(心律失常、Q-T间期延长)

止吐药

四、昂丹司琼

1、共同点:选择性5-HT3受体拮抗剂,适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐,不良反应小

2、代表药:昂丹司琼(吲哚、咪唑)、格拉司琼(苯并吡唑)、托烷司琼(吲哚、托品醇)、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼

第八篇影响免疫系统药物

第八篇影响免疫系统药物(5个)

解热镇痛药

一、阿司匹林(水杨酸类)

1、阿司匹林:风湿热和类风湿关节炎首选,抗血小板,毒

2、同类:贝诺酯(前药)、赖氨匹林

3、乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(对氨基酚毒性大)

4、吡唑酮类:安乃近(粒细胞↓、血小板↓、再障)

非甾体抗炎药

二、吲哚美辛(芳基乙酸类)

1、吲哚美辛:最强COX抑制剂之一,副作用大

2、同类:①双氯芬酸钠(全优)②前药:萘丁美酮(→萘乙酸)、舒林酸(甲基亚砜→甲硫基)、芬布芬(→联苯乙酸)

非甾体抗炎药

三、布洛芬(芳基丙酸类)

1、布洛芬:S-(+)活性强,体内无效R-(-)转为S-(+),临床用外消旋体;胃肠道不良反应少——合用乙醇或同类增加

2、萘普生:临床用S-(+),6位甲氧基必需

1,2-苯并噻嗪类(选择性COX-2):吡罗昔康、美洛昔康(甲基噻唑)、氯诺昔康(还激活阿片神经肽系统)

选择性COX-2抑制剂:塞来昔布(氟康唑抑制其代谢)、帕瑞昔布(异噁唑、伐地昔布的前药)

新结构:尼美舒利(多机制)

抗痛风药

四、丙磺舒(增加尿酸排泄)

1、丙磺舒:增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度;影响利福平和肝素代谢;加速别嘌醇代谢

2、同类:苯溴马隆(排尿酸)、秋水仙碱(仅消炎,对尿酸盐无影响,可抗肿瘤)、别嘌醇(抑制尿酸合成)

抗变态反应药

五、盐酸苯海拉明(氨烷基醚类)

1、苯海拉明:预防晕动症和妊娠呕吐

2、丙胺类(氯苯那敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶类(诺阿司咪唑、非索非那定)、哌嗪类((左)西替利嗪)。

3、共同不良反应:中枢抑制、抗胆碱、心毒性、体重增

1.有中枢作用:苯海拉明、氯苯那敏(弱)、赛庚啶、酮替芬(又是过敏介质释放抑制剂)。

2.地氯雷他定:氯雷他定的活性代谢物。

3.诺阿司咪唑:阿司咪唑活性代谢物,没有阿司咪唑的心脏毒性(尖端扭转型室性心动过速)。

4.非索非那定:特非那定的活性代谢物。

第九篇内分泌药物(7个)

糖皮质激素类(孕甾)

一、醋酸可的松

①活性增强:1,2位脱氢,16位-CH3

②活性增强,钠潴留更强:6位F,9α位F

③产生活性:11位羰基→羟基

④延长时间,增加稳定性:21-OH酯化

雄激素类(雄甾)

二、丙酸睾酮

1、丙酸睾酮(17-OH酯化前药),甲睾酮(第一个口服)

2、同化激素:苯丙酸诺龙、司坦唑醇

雌激素类(雌甾)

三、雌二醇

1、雌二醇:活性强,改造(延长时间,口服有效)

2、同类:苯甲酸雌二醇(肌注、前药)

口服——炔雌醇、炔雌醚(前药)、尼尔雌醇

3、非甾体类:己烯雌酚(反式)、磷雌酚(前药)

孕激素类(孕甾)

四、黄体酮

1、黄体酮:口服无效

2、同类(口服):①醋酸-甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮(6位);②炔诺酮、左炔诺孕酮

3、抗孕激素:米非司酮(第一个、口服、首过)

五、胰岛素

1、特点:AB两肽链、6胰岛素分子、3个二聚体、2个锌原子、六聚体、两性(强酸、强碱、热破坏)

2、超短效:门冬胰岛素、赖脯胰岛素

短效:普通胰岛素(唯一可静注)

中效:低精蛋白锌胰岛素

长效:精蛋白锌胰岛素

超长效:甘精胰岛素、地特胰岛素

双时相:预混胰岛素

降糖药

六、格列本脲(磺酰脲类胰岛素分泌促进剂)

1、格列XX:

2、同类:格列吡嗪(降餐后血糖)、格列喹酮(中度肾功不全)、格列齐特(又降血小板和血脂)、格列美脲(高长效)

3、非磺酰脲类(餐时血糖调节剂):瑞格列奈(U型、合并肾病)、那格列奈(低毒)、米格列奈(体外胰腺)

1.双胍类胰岛素增敏剂:二甲双胍(肥胖首选)

2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:吡格列酮

3.α-葡萄糖苷酶抑制剂(1,2型均可):阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

骨质疏松治疗药

七、阿法骨化醇(促进钙吸收)

1、同类:骨化三醇——适合老年人(肾1α羟化酶活性消失)

2、选择性雌激素受体调节剂:雷洛昔芬(绝经后妇女)

1、共性:抑制破骨细胞的骨吸收作用,辅助治疗严重高钙血症;口服吸收差,体内不代谢,肾功不全者慎用。

2、代表药:阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠(双向作用)

第十篇维生素类药物(4个)

脂溶性维生素

一、维生素A醋酸酯

1、维生素A(视黄醇):环己烯+共轭壬四烯(9C),全反式、易氧化

2、维A酸(全反视黄酸):维生素A代谢物,有抗癌作用

二、维生素D3

途径一:肝脏代谢(加25位羟基)→骨化二醇→肾脏代谢(加1α位羟基)→骨化三醇

途径二:肾脏代谢(加1α位羟基)→阿法骨化醇→肝脏代谢(加25位羟基)→骨化三醇

1、维生素E(α生育酚醋酸酯):苯并二氢吡喃+13C侧链,易氧化,用于习惯性流产、肌营养不良、动脉粥样硬化

2、维生素K1:萘醌+16C侧链,防治出血

水溶性维生素

三、维生素B6

1、维生素B6:吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺

2、维生素B1:硫胺素或抗神经炎素

3、维生素B2:核黄素,促进糖、脂肪、蛋白质代谢,用于唇炎、舌炎及溢脂性皮炎

四、维生素C

1、维生素C:L-(+)-抗坏血酸活性最高

2、叶酸:催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分

1名称:执业药师考试-医学教育网







































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