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话说急救必备良药之一硝酸甘油那些事

硝酸甘油(Nitroglycerin)是防治冠心病心绞痛的特效常用药品之一,是冠心病人发病时急救的必备良药。但是,在生活中,有些冠心病患者不能正确使用硝酸甘油,不仅不能止住心绞痛的发作,造成特效药“失效”,甚至引起了其他症状。因此,笔者在此介绍一下其临床特点及注意事项。

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药理作用

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

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适应证

用于冠心病、心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

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用法用量

依据不同的临床需求,可通过舌下含服、黏膜给药、口服给药、透皮给药或静脉途径给药。

一般说,用于治疗急性心绞痛时,首选舌下含服1片(0.3mg),1~2分钟即能起效,作用时间可维持20~30分钟;或舌下喷雾给药;急救时如舌下含服1片无效或效果不佳,可于5分钟后再舌下含服1片(0.3mg),但15分钟内总量不可超过1.2mg,若疗效仍然不明显,不可继续含服,可采取持续静滴,起始剂量10μg/min,根据患者需要,隔30分钟以10μg/min速度加量一次,最大用量不超过μg/min。如含服硝酸甘油片3次,疼痛不缓解且伴大汗、面色苍白、四肢发冷等症状时,极可能是急性心肌梗死发作。因而在急救时用药方式一定要先舌下含服。含在舌下略有烧灼感,这恰恰是药物起效的特征。

用于稳定型心绞痛的长期治疗时,可给予透皮剂,将膜敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤,作用时间可达24小时。

用于控制性降压或治疗心力衰竭时,以静脉滴注给药,开始剂量按5μg/min,可每3-5分钟增加5μg/min以达到满意效果。如果在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min。一旦有效则剂量逐渐减小和延长给药间隔时间。

对于心绞痛发作时,硝酸甘油的静脉给药方式只适用于严重的、反复发作的静息性心绞痛的治疗。

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不良反应

1.可于用药后立即发生血管扩张性头痛,可为剧痛和呈持续性的头痛。

2.治疗剂量易发生明显的恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱等低血压反应。

3.偶可发生眩晕、面部潮红、腹痛、视力模糊、反射性心动过速、体位性低血压、呼吸加快,甚至出现晕厥等。

4.硝酸甘油导致过敏的不良反应较为少见,但严重者也可出现过敏性休克、剥脱性皮炎等,若治疗不及时危害极大,所以在服用硝酸甘油时需要注意。

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哪些患者要禁用或慎用硝酸甘油

1.对于未经手术治疗的原发性闭角型青光眼患者,应用硝酸甘油后会进一步升高眼内压,加剧眼痛症状,更有可能出现更严重的不良反应。在必用的情况下,则需密切监测有无高眼压、房角狭窄、眼底视神经的青光眼改变等体征。

2.因硝酸甘油能扩张血管而降低血压,所以对于低血压或平常血压偏低的患者更应谨慎使用硝酸甘油;特别是突然变动体位时更易发生。

3.因硝酸甘油也能扩张脑血管,会使脑出血、颅内压增高患者的原有病情加重而应当慎用硝酸甘油。

4.硝酸甘油会使肥厚型梗阻性心肌病患者的左心室流出道梗阻进一步加重,甚至引起晕厥、猝死,应尽量避免应用。

5.由于西地那非(伟哥)能增强硝酸酯类药的降压作用,为避免引起严重低血压甚至猝死发生,因此不能同时服用西地那非和硝酸甘油。

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硝酸甘油用药之“八项注意”

1.用药方式要得当:硝酸甘油的给药方式不同,如舌下含服、静脉给药、口服给药,吸收的效果也不相同;若硝酸甘油服用不当,不但不能抗心绞痛,反而还可引起心绞痛。因舌下的毛细血管分布较为丰富,利于吸收,故舌下含服是急救时的首选。也可采用喷雾剂直接喷在口腔粘膜上。静脉给药的效果最好,药物直接入血液后快速起效。而口服药在经肝脏代谢后,起效时间长,药效大减,故不可吞服。因此,当心绞痛急性发作时,应立即舌下含服硝酸甘油,其吸收率可达80%。

2.用药姿势要正确:含硝酸甘油片时,宜取坐位,或靠墙下蹲位。这是因为硝酸甘油能使全身静脉扩,静脉容量增加,病人直立时,由于重力的原因大量的血液积存在下肢,造成相对的血容量不足,使血压下降,出现头晕,甚至昏倒。平卧位含药虽不会发生体位性低血压,但因回心血量增加,加重心脏负荷,也会使药效减弱。

3.避免长期服用和突然停药:硝酸甘油是三硝基药物,舌下含服和静脉输注均只能作为急救应用,不宜长期服用和突然停药;长期服用易产生耐药性,也切忌骤然减量或停药,因可引起血流动力学的“反跳”现象,从而诱发心肌缺血,诱发或加重心绞痛、急性心肌梗死,甚至是猝死。

4.硝酸甘油能使脑压和眼压升高,所以青光眼、脑出血时慎用。至于静脉用的硝酸甘油则主要用于急救,需要由医生掌握,从静脉输注。

5.含服剂量要正确:初次含服硝酸甘油时应从小剂量开始,一般为0.3mg。

6.保存要得当:硝酸甘油可放在15~30℃的室温下,也可以保存在冰箱中,但其挥发性很强,遇光后药性也不稳定,所以应放在棕色的毛玻璃瓶内存放,并旋紧盖子密闭保存。由于受体温影响硝酸甘油较易分解;若密闭再不好时,更易失效,所以心绞痛患者携带硝酸甘油外出时,应注意避免放在贴身的衣服兜里,以免时间长了,药物受体温的影响而降低了药效。

7.切忌用水吞服:由于舌下含化硝酸甘油,会产生一定的烧灼感,所以有些患者便采取用水吞服药物的方法,用水吞服硝酸甘油不但起效慢,并且由于肝脏对其有降解作用,只有约8%的药物成分被吸收,所以根本起不到应有的治疗效果。

8.注意有效期,勿失效:硝酸甘油通常在生产日期起1~2年后即失效。若患者每天反复打开硝酸甘油因瓶盖取药,药物受温度、湿度及光线的影响,其有效期可能只有3~6月。因此,使用时要注意其失效期,每次取药时应快开、快盖用后盖紧。失效的硝酸甘油,在舌下含服时,不会出现辣涩的感觉,也不会出现头胀、面红等表现。

作者简介

陈秀洋,副主任药师。重庆市药学会会员、重庆市江北区医学会药事管理专业委员会常务委员、医院药学专业委员会眼科药学学组委员。医院药剂科主任。

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