问题：怎样才能每天都收到这种文章呢？
答案：点击上边的《文玺教育》 （1）A环是必需的药效团。 （2）B环可以是苯、吡啶、嘧啶。 （3）1位的取代基是乙基或环丙基活性强。
（4）3位羧基和4位酮基基本药效团。（5）5位氨基可提高吸收能力或组织分布。（6）6位F取代,改善对细胞的通透性。（7）7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好。（8）8位以氟、甲氧基或与1位成环，增强活性，8位氟有光毒性。
56.第一个咪唑类抗真菌药是克霉唑
2．雷贝拉唑是第一个可逆的质子泵抑制剂
3．哌仑西平抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌。对近视眼有一定预防作用
57.糖皮质激素类修饰及构效关系
1.21位：21位羟基经酯化得到前药，作用时间延长、稳定，不改变生物活性 2.1位：1,2位脱氢，加强与受体的亲和力，抗炎活性增大，钠潴留作用不变 3.9位：引入9α－F，抗炎及盐代谢副作用均增加 4.6位：引入6－F，抗炎及副作用均增加，只外用 5.16位：引入羟基或甲基，钠潴流副作用降低
小结：除16位改造，均没有解决钠潴留
58.第三代头孢侧链共同特点：含有氨基噻唑基团。头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松
59.苯丙酸诺龙最早使用的蛋白同化激素
60.雌性激素类药物炔雌醇①是雌二醇的17α位引入乙炔基，可以口服；②含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀；③有抑制排卵作用，口服避孕药的组分
61.茶碱代谢受地尔硫、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意（药物相互作用）
62.阿司匹林（乙酰水杨酸）合成副产物乙酰水杨酸酐，可引起过敏反应
63.芳基乙酸非甾体抗炎药舒林酸，在体内代谢甲砜基还原为甲硫醚才是活性物质（舒林酸为前药）
64.萘丁美酮是是非酸性的前药，选择性作用于COX－2酶，副作用小
65.名称里面含有“布”的就是含有丁基，有“替”的就是含S
66.布洛芬临床使用消旋体，S（+）型活性强，R型体内可转化成S型
67.萘普生临床使用S－构型右旋光学异构体
68.盐酸美沙酮（麻）代谢过程：N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原，都有镇痛活性，作用时间长
69.右丙氧芬（麻）考点：两个手性碳 右旋体镇痛 左旋体镇咳 用于解热镇痛复方制剂，有依赖性
70.盐酸西替利嗪羧基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类
71.马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用
72.特非那定近年发现有心脏不良反应
73.吡罗昔康不含有羧基，却具有酸性（结构3,4位烯醇存在互变异构）。含磺酰胺。
74.选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用
75.第一个合成类类镇痛药：哌替啶
76.别嘌醇抗痛风也可用于白血病
77.秋水仙碱用于急性痛风、消炎。有抗肿瘤作用
78.膀胱癌首选塞替哌（代谢生成替哌发挥作用，是前药）
79.顺铂是黄色粉末
80.第一个手性铂配合物 结肠癌：奥沙利铂
81.实体癌首选氟尿嘧啶
82.吉西他滨糖2位双F，晚期肺癌
83.米托蒽醌是第一个合成的蒽醌环类抗肿瘤药
84.依托泊苷（肺癌首选），替尼泊苷脂溶性高（脑瘤首选)
85.前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径，被转化为活性的药物 软药：是本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
86.硝酸异山梨酯代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性
87.单硝酸异山梨酯为异山梨醇的5－单硝酸酯
88.依他尼酸有α、β不饱和酮
89.甲苯磺丁脲，肝肾功能不良者忌用。
90.根据作用机制分四类： （一）胰岛素分泌促进剂 （二）胰岛素增敏剂 （三）α-葡萄糖苷酶抑制剂 （四）醛糖还原酶抑制剂
91.苯妥英钠具饱和代谢动力学特点。另外氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）
92.使用丙戊酸钠需要定期查肝功
93.加巴喷丁是γ－氨基丁酸的环状衍生物，在体内不代谢，也是神经性疼痛的一线治疗药。
94.地西泮代谢物奥沙西泮仍有活性
95.唑吡坦选择性与苯二氮ω1受体结合，镇静催眠强，耐受性依赖性低佐匹克隆是第三代催眠药停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味丁螺环酮5－HT1a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药，适用驾驶人员
96.雌二醇含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀
97.四环素6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素（多西环素、美他环素）
6位羟基和甲基都除去，得到高效、速效、长效的米诺环素
98.盐酸多奈哌齐是长效的老年痴呆对症治疗药物
99.石杉碱甲改善脑功能，老年痴呆，还可治疗重症肌无力
.孟鲁司特、扎鲁司特是白三烯受体拮抗剂，齐留通是白三烯合成抑制剂
.氨茶碱属于磷酸二酯酶抑制剂平喘药
.金属配合物抗肿瘤药物顺铂黄色粉末
.奥沙利铂是第一个手性铂配合物
.硝苯地平4位无手性碳，尼群地平、氨氯地平、尼莫地平都有
.非去极化型肌松药泮库溴铵具雄甾母核 在A环和D环，各存在一个乙酰胆碱样的结构 大手术首选
.莫沙比利无导致QT间期延长和室性心律失常作用，故不良反应小，耐受性好
西沙必利经P中的CYP3A4氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制剂合用，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部医院里使用
.第一个可抑制艾滋病病毒的药物——齐多夫定
第一个用于治疗HIV感染的蛋白酶抑制剂药物——沙奎那韦
.临床上治疗膀胱癌的首选药物是塞替派
.丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药，无催眠作用适用驾驶人员
.苯妥英钠具饱和代谢动力学特点。且氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）
.罗格列酮可用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高
异烟肼可用引起：转氨酶升高
氯贝丁酯可用引起：转氨酶升高
.咪唑类抗真菌药：噻康唑、益康唑、酮康唑、咪康唑
三氮唑类抗真菌药：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
.α-葡萄糖苷酶抑制剂：
阿卡波糖：低聚糖
伏格列波糖：是氨基糖类似物（氨基醇）
米格列醇：①结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用；②高剂量时，则出现明显饱和状态
.法莫替丁作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力
（法莫替丁》雷尼替丁西咪替丁）
雷尼替丁有异臭，顺式体无活性，临床用反式体
西咪替丁与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用（吮吸咪咪，雌性）
.西沙必利现药政部医院里使用（西沙群岛已经被政府管制了）
莫沙必利是新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂
甲氧氯普胺中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，是第一个用于临床的促动力
.氯苯那敏可升华，也可诱发癫痫，癫痫病人禁用
.土霉素是四环素类抗生素
多柔比星又叫阿霉素，是抗肿瘤药
.枸橼酸芬太尼作用时间短，是因为脂溶性大在体内迅速再分布而造成浓度下降，不是因为代谢快。
.阿米洛利有吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
.组胺H1受体拮抗剂：分六类：1.氨基醚类、2.乙二胺类、3.哌嗪类、4.丙胺类、5.三环类、6.哌啶类
1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏
3.哌嗪类：盐酸西替利嗪
4.丙胺类：马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）
可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用
5.三环类：盐酸赛庚啶
含结晶水
还有富马酸酮替芬、氯雷他定
6.哌啶类：特非那定
.中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（羟基）
.喜树碱类，如喜树碱：作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ
.鬼臼生物碱类，如依托泊苷：作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ
.长春碱类，阻止微管形成，诱导微管解聚，使纺锤体不能形成
.紫杉烷类，诱导和促进形成微管，同事抑制微管解聚，使维管束排列异常，紫杉烷类是唯一抑制微管解聚的药物
.齐留通是第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂
白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性
.扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，是临床第1个白三烯受体拮抗剂。普鲁司特是临床第2个。
.对乙酰氨基酚，水解产物对氨基酚有毒性；代谢产物N-乙酰亚胺醌也有毒，过量就用N-乙酰半胱氨酸解毒（祛痰的）。
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