上一期给大家讲解的是：循环系统疾病用药第二节抗心律失常药。
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年
8月25日
第五章循环系统疾病用药
第三节抗心绞痛药
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)是由于冠状动脉供血减少和(或)心肌耗氧增加引起心肌缺血。心肌缺血可表现为心绞痛、心肌梗死、猝死或无症状性心肌缺血。心绞痛是由于暂时性心肌缺血引起的以胸痛为主要特征的临床综合征,是冠心病最常见的临床表现。临床上按发病的特征分为慢性稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛。
一、药理作用与临床评价(★★☆)(一)分类、作用特点、不良反应和禁忌症
表5-9
抗心绞痛药的分类、作用特点、不良反应和禁忌症
类别
代表药
作用特点
不良反应
禁忌症
硝酸酯类
硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯
①进入平滑肌细胞分解为一氧化氮，产生环鸟核苷单磷酸它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌；
②降低心肌氧耗量；
③扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应；
④降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能；
⑤可改善运动耐量，缓解症状，但并不减少死亡率；
⑥硝酸甘油起效最快，2～3min起效，5min达最大效应，作用持续时间也最短约20～30min，舌下含服吸收迅速完全，生物利用度可达80%；
⑦硝酸异山梨酯作用持续时间2～6h，属于中效药；
⑧5-单硝酸异山梨酯胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近%；
⑨亚硝酸异戊酯起效快，大约1～2min，维持时间短，可用于心绞痛急性发作；
⑩硝酸甘油用于终止缺血发作，而硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯用于预防缺血发生；
?不合理使用可致耐药性的发生，采用偏离心脏给药方法，可以减缓耐药性的发生；
?硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失，舌下喷雾起效更快，但不能给予较大剂量；
?缓解期可选用缓释或长效硝酸酯类制剂，长效硝酸酯类药更适用于心绞痛、怀疑冠脉痉挛的治疗；
?如需多次含服硝酸甘油，也可采用口服制剂，选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮贴剂，对于发作频繁的心绞痛，宜采用静脉给药；
?急性发作时，除给予吸氧、硝酸甘油或硝酸异山梨酯舌下含服外，也常采用静脉滴注；
?长期抗缺血治疗时，常选用β受体阻断剂或钙通道阻滞剂与硝酸酯联合用药，以使作用增强；
17硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用，可以增强疗效，心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂，后者具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应作首选。
继发于其舒张血管作用，可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快、晕厥、血硝酸盐水平升高等
①过敏；
②急性下壁伴右室心肌梗死；
③收缩压90mmHg的④严重低血压；
⑤肥厚性梗阻型心肌病；
⑥重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄；
⑦心脏压塞或缩窄性心包炎；
⑧限制性心肌病；
⑨已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药（西地那非）；
⑩颅内压增高。
钙通道阻滞剂（CCB）
①二氢吡啶类CCB：硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、左氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼卡地平、非洛地平；
②非二氢吡啶类：地尔硫?、维拉帕米；
③非选择性的CCB：氟桂利嗪、桂利嗪。
①通过阻滞细胞膜L-型钙通道，抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物，从而松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力，从而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保护缺血心肌细胞，发挥抗心绞痛的作用；
②可以治疗外周血管痉挛性疾病；
③对动脉粥样硬化具有预防的作用；
④服后吸收完全，较高的首关效应，生物利用度较低；
⑤具有很强的血管选择性，硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平用于冠心病和高血压的治疗；
⑥尼莫地平多用于缺血性脑血管病、偏头痛、脑血管痉挛；
⑦硝苯地平作为一代二氢吡啶类药，比二代的氨氯地平和非洛地平等的负性肌力作用更大，对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型和不稳定型心绞痛；
⑧硝苯地平对支气管平滑肌具有一定程度的扩张作用，故对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用；
⑨用于高血压治疗所诱发糖尿病的发生率低，也不影响肾功能及脂质代谢；
⑩抗高血压药对预防脑卒中的强度依次为CCB利尿剂ACEIARBβ受体阻断剂；
?CCB可作为与其他四类抗高血压药联合用药的基础药，尤其适合用于老年高血压、单纯收缩期高血压，以及伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者；
?常与ACEI联合，使作用协同，并减轻体液淤积，缓解下肢水肿，尚可改善高血压合并的心室肥厚、肾损伤、内皮功能损伤和动脉粥样硬化等进程。
①心功能不全；
②低血压；
③面部潮红；
④头痛；
⑤下肢及踝部水肿；
⑥牙龈增生。
①过敏；
②严重主动脉狭窄；
③严重低血压；
④心源性休克；
⑤妊娠及哺乳期；
⑥不稳定心绞痛；
⑦急性心肌梗死发作4周内；
⑧窦房结功能减退；
⑨房室传导阻滞者。
β受体阻断剂
参见本章第二节
(二)具有临床意义的药物相互作用
表5-10
有临床意义的药物相互作用
药物分类
合用药物
相互作用
硝酸酯类
抗高血压药或扩张血管药
增强体位性降压作用
三环类抗抑郁药
增强低血压和抗胆碱效应
5型磷酸二酯酶抑制剂
引起严重的低血压
拟交感神经药
降低抗心绞痛效应
β受体阻断剂
引起心动过缓和诱发心力衰竭，加重房室传导阻滞
硝苯地平
地高辛
升高地高辛血药浓度
西咪替丁
增强降压效果和毒性
卡马西平
降低血药浓度
大环内酯类药
引发严重不良反应
非洛地平
大环内酯类药
引发严重不良反应
卡马西平
降低血药浓度
尼莫地平
卡马西平
降低血药浓度
CCB
环孢素
增加不良反应
镁剂
引起显著的低血压和神经肌肉阻滞
β受体阻断剂
引起心动过缓和诱发心力衰竭，加重房室传导阻滞
二、用药监护(★★☆)表5-11
抗心绞痛药的用药监护
药物分类
监护要点
硝酸酯类
合理使用各种剂型
防止耐药现象的发生
钙通道阻滞剂
选择长效或缓释制剂平稳地控制血压：
①平稳地控制血压是抗高血压治疗中的一个重要目标，尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者或脉压差较大者，应选用CCB；
②长效制剂作用时间长，用药次数少，患者易于接受;长期用药的安全性好，改善患者生活质量，降低或不影响全因死亡率，这是所有长效钙通道阻滞剂的突出优点。
提倡有益的联合用药：
联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选
注意停药反应
克服由钙通道阻滞剂所致的水肿
三、主要药品(★★★)表5-12
常用药品的适应症
药物名称
适应症
硝酸甘油
①心绞痛；
②充血性心力衰竭；
③心肌梗死；
④外科手术所诱导的低血压和控制高血压。
硝酸异山梨酯
①冠心病的长期治疗；
②心绞痛的预防；
③心肌梗死后持续心绞痛；
④与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭。
单硝酸异山梨酯
同上
硝苯地平
①高血压；
②冠心病；
③心绞痛。
氨氯地平
①高血压；
②稳定型心绞痛；
③变异型心绞痛。
左氨氯地平
①高血压；
②心绞痛。
下一期给大家讲解的是：循环系统疾病用药第四节抗高血压药。
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